别嘌呤醇 别嘌醇的作用与功效

别嘌呤，别嘌呤醇，切诺基，华凤痛。

本品是目前唯一能抑制尿酸合成的药物。本品及其代谢产物氧嘌呤醇可抑制黄嘌呤氧化酶，减少尿酸生成，使血液和尿液中的尿酸含量降至溶解度以下，从而防止尿酸在关节和其他组织中形成结晶和沉积。本品还有助于痛风结节和尿酸结晶的再溶解。此外，通过作用于次黄嘌呤鸟嘌呤磷酸核酸转移酶，该产物可抑制体内新嘌呤的合成。

本品口服易吸收，胃肠道吸收率80%-90%，表观分布体积1.6 ~ 2.43升/千克。口服300mg后，血药浓度峰值为3~9g/m，氧嘌呤醇在2 ~ 5h内到达Cx静脉

给予100毫克和300毫克该产品，并在30分钟达到Cmax。氧嘌呤醇在给药后4小时达到Cmax。口服24h后血液中尿酸浓度开始下降，2~4周后下降最明显。本品约70%在肝脏代谢为活性氧嘌呤醇，二者均不能与血浆蛋白结合。本品半衰期为1~3h，氧嘌呤醇半衰期为15~25h，由肾脏排泄。约10%通过原型排泄，70%通过代谢产物随尿液排出，也可通过乳汁排出。联合使用尿酸排泄药物可以促进氧嘌呤醇的排泄，但在肾功能不全时，氧嘌呤醇的排泄减少。

1.用于原发性和继发性高尿酸血症，特别是高尿酸血症和肾功能不全的高尿酸血症。

2.用于治疗痛风，适用于复发性或慢性痛风患者。用于痛风性肾病患者，可缓解症状，减少肾脏尿酸结石的形成。

3.用于托菲。

4.用于尿酸性肾结石和尿酸性肾病。

成年人

口服①痛风:初始剂量为50mg，每日1-2次，每周可增加50-100 mg至每日200-300mg，分2-3次服用，或每日1-3次，每次300mg。血液和尿液中的尿酸水平每两周测量一次。如果已经达到正常水平，就不增加了。如果测量值仍然很高，可以再次增加剂量。每日最大剂量不应超过600mg②。②尿酸肾结石:100-200 mg一次，每日1-4次或300mg一次，每日1次。

肾功能不全时肌酐清除率为10~20ml/min时，每日剂量为200mg3-10毫升/分钟时为100毫克；当用量小于3毫升/分钟时，每次用量为100毫克，给药间隔至少为24小时。

孩子们

口腔继发性高尿酸血症:6岁以下儿童，50mg一次，每日1~3次；6~10岁儿童，100mg一次，每天1~3次；或者一次300mg，一天一次。给药48小时后，根据患者的反应调整剂量。

一种抗肿瘤药物:别嘌醇可延长巯基嘌呤或硫唑嘌呤的半衰期，使其疗效提高2~4倍，毒性也增加；抗肿瘤药物的剂量应减少到1/4~1/3。别嘌醇联合环磷酰胺可引起严重的骨髓抑制。

利尿剂可降低别嘌醇控制痛风的疗效，加重痛风症状。

抗结核药物:可降低别嘌醇的疗效。

铁盐:与别嘌呤结合可引起组织中铁的过度蓄积，引起含铁血黄素沉着症。禁止两种药物同时服用。

氨茶碱:别嘌呤可降低茶碱清除率，增加血药浓度，与别嘌呤合用易发生茶碱中毒反应。

有机酸类药物:与别嘌呤醇合用，尿液酸化易引起尿石症，原则上不宜合用。

肾上腺素:可以降低别嘌醇的药效。

乙醇:会影响别嘌醇控制痛风的疗效，降低疗效。

口服抗凝剂:别嘌醇可增强甲苯磺丁脲等降糖药的活性，导致低血糖。

巯基前列醇:与别嘌醇合用可引起阿斯伯格综合征，应避免

还有。

+其他抗痛风药物:别嘌呤醇联合丙磺舒可以起到加成作用；不宜与保泰松搭配使用。秋水仙碱可以缓解急性痛风的关节疼痛、炎症和肿胀，降低痛风的严重程度和发作频率。秋水仙碱联合别嘌醇可有效抑制痛风发作。

茶和咖啡会降低别嘌醇的功效。

6-巯基嘌呤:6-巯基嘌呤与别嘌醇合用时毒性增强。如果需要合并，6-巯基嘌呤要减少3/4。

氟尿嘧啶:别嘌呤醇可以减轻其不良反应。

本品过敏，肝肾功能严重不全，血细胞明显偏低者，孕妇、哺乳期妇女禁用。

1.过敏反应皮疹的发生率为3%~10%，可为瘙痒性丘疹或荨麻疹，或水疱反应。过敏性血管炎、剥脱性皮炎、表皮坏死少见。严重者可出现全身性过敏反应，甚至导致死亡。

2.血液系统可能出现白细胞减少、血小板减少、贫血甚至全血细胞减少。

3.胃肠道可能有恶心、呕吐、腹泻、腹痛、食欲不振、口腔溃疡等。发病率为1%~3%

4.肝脏可能血液中转氨酶升高，可导致肝脏肉芽肿的形成，伴有胆囊炎、胆管炎、过敏性肝坏死，甚至肝衰竭。

5.肌酐清除率降低、少尿可见于泌尿生殖系统，可发生间质性肾炎，甚至可发生进行性肾衰竭。长期服药后可能出现黄嘌呤肾病或结石。

6.糖耐量受损可能发生在代谢和内分泌系统。治疗过程中肌肉活检发现次黄嘌呤、黄嘌呤、羟脯氨酸结晶，临床出现肌肉疼痛

7.神经系统经常有头痛、头晕，但很少出现手脚麻木、疼痛、疲劳等。，停药后会恢复。

8.其他可能有脱发，发烧，淋巴结肿大等。，并且有白内障的报道。国外有报道称，有几名患者在服用本品时不明原因猝死。

1.本品对痛风急性发作无影响，应在痛风性关节炎急性炎症症状消失后使用。痛风急性期服用，尿酸结晶时间延长，痛风性关节炎持续。

2.本品必须从小剂量开始，逐渐增加到维持正常血尿酸和尿尿酸水平的有效量，然后逐渐减少，以最小有效量长期维持。

3.多喝水，保持尿液中性或弱碱性，以降低肾脏黄嘌呤结石和尿酸沉积的风险。

4.治疗前几个月，痛风急性发作可能更频繁，应同时服用秋水仙碱；如果在使用本品治疗期间发生急性痛风发作，应及时给予足够的秋水仙碱。

5.本品适用于高尿酸血症及24小时尿酸、痛风或泌尿系结石患者，不宜使用排尿酸药物。从尿酸类药物改为成本价产品时，应在几周内逐步减少尿酸类药物的用量，并逐步增加本品的用量，直至维持正常的血尿酸浓度。

6.本产品有头晕的危险，因此不适合在服药期间驾驶或操作机器。

7.当用药过程中出现血液系统不良反应时，应停药。

8.如果皮疹广泛持续，经对症治疗无效，有恶化趋势，必须停药。

9.慎用:①肝肾不足者。②有特发性血色病病史的患者。③骨髓抑制患者。

片剂:100毫克、200毫克、300毫克

密封存放，避光。