托拉塞米 托拉塞米简介
养生达人小红药品名称:注射用托拉塞米
托拉塞米是新一代高效袢利尿剂，1993年在德国上市，次年在美国上市。20多年的临床应用证明，托拉塞米适应症广、利尿作用迅速、强而持久、不良反应发生率低，更符合药物经济学的要求，是一种值得临床推广的高效利尿剂。
药理作用
托拉塞米具有利尿、钠离子和C1排泄作用，但不显著改变肾小球滤过率、肾血浆流量和酸碱平衡。作用于袢升支粗段，干扰腔细胞膜同向Na+、K+、2C1-的转运系统，抑制cl-和Na+的重吸收，增加腔液中NaCl的浓度，增加渗透压，降低肾髓质液中NaCl，降低渗透压梯度，从而干扰尿液浓缩过程，增加尿液中Na+、Cl-和水的排泄。人体研究也证实该产品作用于该部位，但其对肾单位其他部位的影响尚不清楚。与其他利尿剂一样，该产品的抗高血压机制尚未完全了解，这可能是由于其降低了总外周阻力。
1.利尿作用
人体试验证实，10mg托拉塞米的利尿作用相当于20 ~ 40 mg呋塞米和1mg布美他尼，其利尿阈值剂量为2.5mg，口服后40分钟至数小时内利尿明显，尿量呈剂量依赖性增加，4小时内达到利尿高峰，随后药效减弱，但血压明显慢于呋塞米。健康人静脉和口服给药可持续6 ~ 8小时。
2.Na+排除
托拉塞米抑制幽门螺杆菌对钠离子和c1-的重吸收，但远端肾段不能完全代偿，因此产生钠离子排泄和利尿作用。钠离子排泄阈值剂量为2.5mg，在治疗剂量范围内，尿钠离子和托拉塞米排泄率呈对数线性反应曲线。Fowler等报道，本品20mg在每个时间段和24小时内显著增加Na+的总排泄量，而本品10mg或呋塞米40mg仅在前4小时内显著增加Na+的排泄量。Knauf等报道，健康志愿者静脉注射20mg托拉塞米后1小时内开始排泄Na+，1 ~ 2小时达高峰，6小时内排泄出最高量的Na+，此后Na+量减少，低于基础排泄量
3.K+排除
托拉塞米的钾排泄弱于其他袢利尿剂。托拉塞米缺乏近曲小管对磷或糖的重吸收活性，而K+重吸收也发生在近曲小管，提示K+排泄量减少。另一方面也可能与其抗醛固酮作用有关，其K+排泄相对弱于其Na+排泄，因此尿Na+/K+增加。速尿的排钾效果是速尿的3倍。然而，托拉塞米和呋塞米在监测血液和尿液中的钾离子含量方面没有显著差异。
4.其他角色
Kruck报道，托拉塞米长期治疗对Mg2+的变化无临床意义，但可耐福报道，治疗后24小时内Mg2+的变化与K+排泄直接相关，因此对Mg2+的影响仍无定论。托拉塞米治疗期间，尿Ca2+和尿C1-的损失与尿钠的排泄平行。托拉塞米10.20毫克和呋塞米40毫克在24小时内尿Ca2+和cl-的排泄率无显著差异，血Ca2+和cl-无变化。对尿酸、尿素、肌酐的排泄无明显影响。
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