达菲是什么药 达菲药品说明书
文小叔说养生概观
磷酸奥西他韦胶囊
奥司他韦胶囊
达菲& reg克流感
该产品的主要成分及其化学名称为:磷酸奥司他韦
化学名称:-4-乙酰胺-5-氨基-3-1-环己烯-1羧酸乙酯磷酸盐
其结构式为:
分子式为C16H28N2O4 H3PO4
分子量:410.4
本品为灰白色浅黄色双色胶囊，内容物为白色至黄白色粉末。
药理学和毒理学
磷酸奥司他韦是其活性代谢物的前体药物，是流感病毒的强效和选择性神经氨酸酶抑制剂。病毒神经氨酸酶活性对于从感染细胞中释放新形成的病毒颗粒以及传染性病毒在人体内的进一步传播至关重要。
药物的活性代谢产物抑制甲型和乙型流感病毒的神经氨酸酶。在体外，它在非常低的纳克分子浓度下具有抑制作用。观察到活性代谢物在体外抑制流感病毒的生长，在体内抑制流感病毒的复制和致病性。
本品可通过抑制感染细胞释放病毒，减少甲型或乙型流感病毒的传播。
在三期临床试验中，患者从出现临床症状开始接受磷酸奥司他韦治疗的时间不超过60小时。这种治疗显著缩短了流感症状和体征的持续时间，最长可减少45小时。与安慰剂相比，服用磷酸奥司他韦可将疾病的严重程度降低约40%。更重要的是，磷酸奥司他韦在健康年轻人中减少了50%与抗生素治疗流感相关的并发症发生率，在老年人中减少了75%。这些并发症包括气管炎、肺炎和鼻窦炎。
对自然获得性和实验室获得性流感的研究表明，应用磷酸奥司他韦不会损害人类对感染的正常抗体反应。受试者对灭活流感疫苗的抗体反应不受磷酸奥司他韦的影响。
深入研究了病毒抗性的可能性。在临床分离株中，病毒耐药性的发生取决于亚型，约为2%。耐药病毒携带者可以正常消除病毒，临床上也没有恶化的迹象。耐药基因型没有优势，对人类的传染性降低。
的药代动力学
吸收
口服后，奥司他韦易被胃肠道吸收，大部分被肝脏和肠道酯酶转化为活性代谢产物。至少75%的口服剂量以活性代谢物的形式进入体循环。与活性代谢物相比，前药的暴露量少于5%。药物前体及其代谢物的血浆浓度与剂量成正比，不受进食的影响。
分配
人体内活性代谢物的平均分布体积约为23升。
对雪貂、大鼠和家兔的研究表明，该药物的活性部分可到达流感病毒侵入的所有靶组织。研究表明，口服磷酸奥司他韦后，其活性代谢产物在肺、气管、支气管肺泡灌洗液、鼻粘膜和中耳中积累。
活性替代产物与人血浆蛋白的结合可以忽略不计。
新陈代谢
磷酸奥司他韦大部分被位于肝脏和肠道的酯酶转化为活性代谢产物。磷酸奥司他韦或其活性代谢产物都不是主要细胞色素同工酶的底物或抑制剂。所以不大可能因为对这些酶的竞争抑制而引发药物间相互作用。
大部分磷酸奥司他韦被位于肝脏和肠道的酯酶转化为活性代谢物。磷酸奥司他韦及其活性代谢物都不是主要细胞色素同功酶的底物或抑制剂。因此，这些酶的竞争性抑制不太可能触发药物-药物相互作用。
消除
吸收的奥司他韦主要通过转化为活性代谢物来消除。活性代谢物不再进一步代谢，而是通过尿液排出体外。在大多数受试者中，活性代谢物的血浆峰值浓度降低，半衰期为6-10小时。超过99%的活性代谢物通过肾脏排出。肾脏的清除率超过肾小球滤过率，说明除了肾小球滤过，还有肾小管排泄。口服标记有放射性物质的药物后，只有不超过20%的剂量从粪便中排出。
特殊人群的药代动力学
肾功能不全患者
对不同程度肾功能不全的患者给予100mg磷酸奥司他韦，每日2次，连用5天，显示活性代谢物水平与肾功能下降成反比。对于肌酐清除率低于30ml/min的患者，建议调整剂量。目前尚无研究数据指导肾功能衰竭患者用药，因此在这一人群中用药时要谨慎。
肝功能不全患者
口服磷酸奥司他韦后。肝功能不全的患者没有如预期的那样增加奥司他韦的水平或降低其活性代谢物的水平。
老年人
当给予相同剂量的磷酸奥司他韦时，与年轻人相比，老年人的稳态代谢物水平比年轻人高25~35%，两个人群的药物半衰期非常相似。考虑到药物暴露和耐受性，老年人不需要调整剂量。
孩子们
5~18岁儿童小组单剂量给予2mg/kg粉剂，口服建立药动学曲线。数据显示，儿童年龄越小，药物前体及其活性代谢物被清除的速度越快，人体所能承受的每毫克/千克计量单位就越少。比如给5-8岁的孩子2mg/kg的剂量，就要做到可比性。这相当于成人单剂量服用75毫克奥司他韦。年龄差异越小，每单位毫克/千克剂量的儿童和成人之间的代谢差异就越小。例如，12岁以上的儿童在药代动力学方面与成人相似。
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