左旋西替利嗪 抗过敏药物
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L-西替利嗪是西替利嗪的左旋体，口服吸收入血后与血浆蛋白结合率高。左旋西替利嗪口服1小时后效果明显，分别持续24.4小时，服药后6小时内药效达到高峰。药代动力学研究证实，由两种相同量的对映体组成的外消旋西替利嗪在体内不需要通过肝脏。口服左旋西替利嗪4小时和8小时后，血浆浓度几乎是右旋西替利嗪的两倍，其代谢产物主要从尿液中排出。口服32小时后，50%-60%的药物从尿液排出，少量随粪便排出。
L-西替利嗪由比利时UCB公司研发，与非索非那定、地氯雷他定、Ethfluridazine并列为第三代抗过敏药。由于是西替利嗪的左旋形式，其药理作用与西替利嗪相似，但副作用较小。西替利嗪对中枢神经系统有轻度抑制作用。研究表明，西替利嗪对中枢神经系统的抑制作用主要与其在脑内的右旋受体和相关受体之间的亲和力有关。因此，西替利嗪的单一光学异构体L-西替利嗪巧妙地避免了西替利嗪对中枢神经系统的镇静、嗜睡等副作用，但其抗组胺活性仍与西替利嗪相似。L-西替利嗪的抗过敏作用强于其他抗过敏药物，是因为其广泛的药理机制，不仅对H1受体有较强的拮抗作用，还具有其他抗过敏机制。与哮喘相关的药理机制包括抑制气道中以嗜酸性粒细胞为主的炎症细胞的聚集和浸润，抑制肥大/嗜碱性粒细胞的脱颗粒反应，抑制迟发性哮喘反应，增强β2-肾上腺素能受体激动剂的支气管舒张作用。
为了研究西替利嗪对映体的治疗效果，在健康成人志愿者中使用西替利嗪、左西替利嗪和右西替利嗪进行随机、双盲和交叉试验。结果表明，西替利嗪和左西替利嗪对组胺引起的皮疹和潮红有明显的抑制作用，2.5mg左西替利嗪的抗组胺活性优于5mg西替利嗪，提示左西替利嗪的治疗效果优于西替利嗪。
左旋西替利嗪于2001年2月上市。是第三代抗组胺药，也是第二代抗组胺药的单一旋光异构体。主要用于治疗呼吸系统、皮肤、眼睛的过敏性疾病，如过敏性鼻结膜炎、过敏性皮肤病、过敏性哮喘等。它具有见效快、效果强、持久、副作用少的优点。
成人临床常用剂量为5mg，每日1次。
无镇静、嗜睡等中枢神经系统副作用；没有发现第二代抗组胺药的致心律失常作用。
适用人群广，孕妇、哺乳期妇女均可使用。被美国FDA定为孕妇B类，儿童临床使用安全。
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