立普妥说明书 立普妥说明书
乔瑶瑶本网站指南:立普妥说明书简介。立普妥辉瑞研发的降脂药物对高胆固醇血症、冠心病、糖尿病等血脂异常患者有调脂作用。那么，如何使用立普妥呢？请看下面的说明。
立普妥。
阿托伐他汀钙，阿托伐他汀。
阿托伐他汀钙。
药片。
白色覆膜片，去掉覆膜片后，呈现白色。
口服，初始剂量为每次10毫克，每天一次。剂量范围为每天10 ~ 80毫克。
1.立普妥用于杂合子家族性或非家族性原发性高胆固醇血症；纯合性高胆固醇血症；混合型高脂血症。
2.原发性高胆固醇血症和混合型高脂血症可降低血清总胆固醇、LDL-C、载脂蛋白和甘油三酯水平。
3.高胆固醇血症和动脉粥样硬化风险的患者。
1.活动性肝病或不明原因转氨酶持续升高者禁用。
2.对立普妥过敏的患者禁止使用。
3.孕妇和哺乳期妇女禁止。
本品耐受性好，不良反应通常较轻且持续时间短。国外对2502例患者的临床研究显示，因不良反应而停药的患者不到2%。最常见的副作用是便秘、胀气、消化不良和腹痛。偶尔血清转氨酶和磷酸肌酸激酶轻度升高，一般不必停药。不到2%的患者出现以下不良反应:胃炎、胃肠炎、口干、厌食、腿痉挛、肌炎、肌无力、发热、不适、光敏、嗜睡、健忘、多梦、性欲减退、体位性低血压、心悸等。
1.由于胆固醇及其生物合成中的其他产物是胎儿发育必不可少的成分，而阿托伐他汀钙可以减少胆固醇及其衍生物的合成，育龄妇女只有在极不可能怀孕并了解药物潜在危险的情况下才能使用本品。如果服药期间怀孕，应停止服药，并告知患者药物对胎儿的潜在危险。
2.HMG-CoA还原酶抑制剂与其他降脂药物一样，与肝功能生化异常有关。建议在治疗前、治疗开始后6周、12周，或剂量增加时测量肝功能，长期治疗期间定期测量。肝酶改变通常发生在服用阿托伐他汀钙后的前三个月，肝酶升高的患者应进行调整直至恢复。当ALT或AST较正常升高3倍以上时，建议减少剂量或停药。大量饮酒或有肝病史的患者应慎用阿托伐他汀钙。
3.当患者出现广泛肌痛、肌张力、肌肉无力或CPK明显增高时，应考虑是否为肌病所致。患者应随时报告不明原因的肌痛、肌肉紧张或无力，尤其是当他们有不适和发烧时。当CPK水平明显升高，肌病确诊或疑似时，应停用阿托伐他汀钙。
4.当其他类似药物与环孢素、叶酸衍生物、红霉素、烟酸或吡咯类抗真菌药物合用时，肌病的风险会增加。医生在考虑阿托伐他汀钙联合这些药物时，应仔细权衡利弊，密切监测患者的肌痛、肌张力或无力等症状。特别是在治疗初期和增加任何药物剂量时，也可以定期测量CPK，但这并不能保证不会发生严重的肌病。
5.对于出现指示肌病的急性严重症状的患者或有继发于横纹肌炎的急性肾功能衰竭危险因素的患者，应停用阿托伐他汀钙。
6.当HMG-CoA还原酶抑制剂与螺内酯等可能降低内源性类固醇激素水平或活性的药物一起使用时，应谨慎使用。
立普妥是羟甲基戊二酰辅酶a还原酶的选择性抑制剂，通过抑制肝脏中HMG-CoA还原酶和胆固醇生物合成，降低血浆胆固醇和脂蛋白水平，通过增加肝细胞上LDL受体的数量，增加LDL胆固醇的摄取和分解代谢。同时，立普妥可以降低LDL-C的产量及其颗粒数。
口服吸收迅速，吸收程度与剂量成正比。血浆浓度在1 ~ 2小时内达到峰值。立普妥的绝对生物利用度约为12%。血浆蛋白结合率为98%。立普妥在体内代谢为o-羟基化和p-羟基化代谢产物以及各种β-氧化产物。o-羟基化和p-羟基化代谢产物对HMG-CoA还原酶的抑制作用与阿托伐他汀相当。
对循环HMG-CoA还原酶的抑制活性约70%来自阿托伐他汀的活性代谢产物。立普妥主要通过胆汁排泄，平均血浆消除半衰期为14 h，由于活性代谢物的作用，立普妥对HMG-CoA还原酶的抑制活性半衰期约为20 ~ 30 h。98%的立普妥随粪便排出，不到2%随尿液排出。立普妥具有清除胃肠粘膜和肝脏首过的作用。
1.立普妥联合环孢素、烟酸、红霉素和吡咯抗真菌药伊曲康唑、抗抑郁药奈法唑酮和抗病毒药利托那韦可增加肌病风险。
2.当立普妥与含炔诺酮和炔雌醇的口服避孕药联用时，炔诺酮和炔雌醇的AUC分别可提高30%和20%。
3.当与红霉素合用时，立普妥的血浆浓度增加约40%。
4.立普妥与地高辛联用时，地高辛稳态血药浓度反复给药后增加20%左右，应监测地高辛浓度。
5.立普妥与柯列烯胺合用时血浆浓度下降约25%，但降低LDL-C效应优于立普妥或单独使用柯列替泊。
6.与含氢氧化镁和氢氧化铝的抗酸剂混合后，立普妥及其活性代谢物的血药浓度下降约35%，但降低血清LDL-C水平的效果不受影响。
7.泰利霉素和HMG-CoA抑制剂联合使用会增加肌病风险，因此阿托伐他汀和秦利霉素禁用。
8.沙奎那韦可能竞争性抑制阿托伐他汀的代谢，增加其生物利用度，从而增加肌病和横纹肌溶解的风险。
9.依泽替米贝和阿托伐他汀联合用药具有协同作用。但可见到头痛、乏力、恶心、腹痛、腹胀、腹泻、便秘、肌痛等不良反应。联合用药前后应测量肝功能。
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