喜树果 喜树果药理作用
健康又养生抗肿瘤作用
喜树醇提物对动物移植性肿瘤有一定的抑制作用。喜树果实中含有的喜树碱及其衍生物具有很强的抗癌活性。喜树碱体外对白血病L1210有明显的抑制作用，ID50为1.36×10 μm/ml。能抑制HeLa细胞和各种肿瘤细胞。腹腔注射喜树碱0.25-25mg/kg，持续7-10天，可使白血病L1210、L5178Y、K1946、P388小鼠存活时间延长1倍以上。还能延长白血病L615和腹水型肝癌小鼠的存活时间。对小鼠Lewis肺癌、B16黑色素瘤、B22脑肿瘤、艾氏腹水癌、W256癌肉瘤和大鼠吉田肉瘤有抑制作用。
喜树碱对小鼠白血病L1210和P388的多种耐药肿瘤株也有抑制作用。10-羟基喜树碱，腹腔注射7-9天，可明显延长白血病L1210、P388、艾氏腹水癌、腹水型肝癌、网织红细胞肉瘤腹水型和吉田肉瘤腹水型大鼠的存活时间119%-280%。喜树碱主要破坏肿瘤细胞的DNA结构，抑制DNA聚合酶，影响DNA复制。对细胞周期的S期有明显的抑制作用，对G1期和G2期细胞也有影响，但对G0期细胞无影响。1mg/ml喜树碱在体外可抑制HeLa细胞和L5178Y细胞的DNA和RNA合成，但在相同浓度下，对大鼠肝、脑细胞线粒体无抑制作用，这表明喜树碱对肿瘤细胞的作用大于对正常细胞的作用。腹腔注射喜树碱多相脂质体可抑制小鼠肝癌细胞增殖，对肝癌细胞DNA合成的抑制率最高为73.7%，对癌细胞RNA合成的抑制率为82.9%，对肉瘤S180和肝癌腹水细胞的抑制率分别为74%和82%，对艾氏腹水癌小鼠寿命延长126%。喜树碱钠盐对S180和Heps的抑制率分别为52%和53%，对荷EAC小鼠的寿命延长54%。
免疫抑制作用
喜树碱在小鼠腹腔内连续注射9次，对肿瘤相关免疫有明显抑制作用，大剂量40 mg/kg一次休克免疫抑制作用很小。喜树碱引起的免疫抑制是暂时的，9天后可以恢复免疫功能。但也有报道称，每天腹腔注射喜树碱前体多相脂质体0.5mg/kg，连续9天，对小鼠肿瘤相关免疫无明显影响。采用兔结膜体外细胞培养和活体兔结膜下包埋线抑制包埋线周围成纤维细胞的增殖。结果表明，喜树碱在体内外均能显著抑制成纤维细胞的增殖。
其他角色
喜树碱和10-甲氧基喜树碱在体外对疱疹病毒有明显的抑制作用。喜树碱，每日1次，口服或皮下连续给药1-3次，在交配后7-9天的大鼠和交配后7天的兔体内，可100%抗早孕。
体内过程
腹腔注射喜树碱一次后，小鼠可迅速清除血浆、肝脏和肾脏，半衰期为30分钟，从胃肠道清除半衰期为210分钟。大鼠腹腔注射一次后，喜树碱血药浓度在15分钟达到峰值，半衰期为27分钟。喜树碱与小鼠血浆蛋白的结合率为70%，主要与α-球蛋白和β-脂蛋白结合。喜树碱在小鼠和大鼠腹腔注射后，迅速分布于消化道、肝脏、肾脏、骨髓和脾脏，药物浓度在胃肠道缓慢下降，可能导致药物的肠肝循环喜树碱在体内组织中多以原药形式存在。喜树碱主要从胆汁中排出，但也从尿液中排出。静脉注射10毫克/千克3H-羟基喜树碱显示血液呈双相下降，分布期半衰期为4.5分钟，消除期半衰期为29分钟。同样剂量的腹水肝癌小鼠静脉注射时，1小时内胆汁和小肠内容物放射性最高，4小时后大肠、心脏、脑、肌肉、胰腺和脾脏胆汁放射性明显升高，骨髓、肝脏和肠道内容物放射性明显下降。主要通过粪便排泄，48小时内总排泄率为47.8%，从尿中总排泄率为12.8%。
性味归经:江西中国草药学:苦。上海中草药:苦、寒、毒。肺、脾、肝经。
主治:抗癌、散结、破血化瘀。可用于各种肿瘤，如胃癌、肠癌、绒毛膜癌和淋巴肉瘤。
忌用药:上海中草药:一般认为水果比根皮效果好，但毒性更大。
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