血浆蛋白结合率 血浆蛋白结合率
血浆蛋白结合率:药物与血浆蛋白结合的程度,即药物与血液中的蛋白结合占药物总量的百分比。
药物进入循环后,有两种形式:
结合药物:药物与血浆蛋白结合。
特点:
暂时失去药理活性。
体积增大,难以通过血管壁,暂时“储存”在血液中。
意义:联合用药起到类似药库的作用。药物进入相应组织后,还与组织蛋白结合,也起到药库的作用。影响了医学教育网收集整理资料的功能,且该功能长期保持。一般蛋白质结合率高的药物在体内消除缓慢,功能维持时间长。
游离药物:不被血浆蛋白结合的药物。
特点:通过生物膜,进入相应的组织或靶器官进行收集整理,产生作用或进行代谢排泄。
药物与血浆蛋白的结合方式:
酸性药物与白蛋白结合:华法林、NSAIDs、磺胺类主要与血浆白蛋白结合,三环类抗抑郁药和氯丙嗪也与白蛋白结合。
碱性药物与α1-糖蛋白联用:医学教育网收集的β-糖蛋白和α-酸性糖蛋白远不如白蛋白,但在癌症、关节炎、心肌梗死等疾病中可增高,可与奎宁合用。
特点:
可逆性
药物与血浆蛋白的结合是可逆的,很少是共价结合。
当药物在血液中运输时,结合的和游离的药物迅速达到动态平衡。免费药物→通过生物膜→血药教育网采集整理中降低免费药物浓度→绑定药物,释放免费药物。
浸透
血浆中有一定量的蛋白质,在与药物医学教育网的收集整理中受到限制。因此,药物与血浆蛋白结合的医学教育网络已经饱和。
当药物浓度大于血浆蛋白结合能力时→饱和→游离药物迅速增加→毒性反应。
在某些病理情况下,血浆蛋白过少而变质→药物与血浆蛋白结合并被医学教育网收集→毒性反应减少。部分药物对老年人有较强的药理作用,这与老年人血浆蛋白降低有关。
竞争的
两种药物→竞争结合同一种蛋白质→替代→增加游离药物浓度→导致中毒。
如:保泰松→结合双香豆素→游离型→浓度增高→出血倾向。
与内源性代谢产物竞争并与血浆蛋白结合,如磺胺类药物→胆红素替代→新生儿核黄疸。
此外,注射白蛋白可与药物结合,影响疗效。
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