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质子泵 质子泵抑制剂

导语:质子泵是H+/K+-ATPase,催化胃酸分泌的第三步,使氢离子与钾离子发生交换。因此,质子泵抑制剂的作用范围比H2受体拮抗剂更广。质子泵抑制剂被认为是胃酸分泌的最强抑制剂。H2受体也存在于胃壁细胞外,如脑细胞。但质子泵只

质子泵是H+/K+-ATPase,催化胃酸分泌的第三步,使氢离子与钾离子发生交换。因此,质子泵抑制剂的作用范围比H2受体拮抗剂更广。质子泵抑制剂被认为是胃酸分泌的最强抑制剂。H2受体也存在于胃壁细胞外,如脑细胞。但质子泵只存在于胃壁细胞表面,质子泵抑制剂比H2受体拮抗剂特异性更强、选择性更强、副作用更小。

奥美拉唑奥美拉唑

奥美拉唑在体外没有活性。奥美拉唑进入胃壁细胞后,在氢离子的影响下依次转化为螺环中间体、亚磺酸和亚磺酰胺,如教科书图5-4所示。奥美拉唑的活性代谢产物磺胺与H+/K+-ATPase上的巯基相互作用,形成二硫键的共价键,从而使H+/K+-ATPase失活并抑制。事实上,奥美拉唑是亚磺酰胺的前药。磺胺类药物极性太大,不能吸收,不能作为药物使用。然而,奥美拉唑可以在药物的作用部位积累,药物通过该部位收集和分类,并具有激活它的机制。这是奥美拉唑成为亚磺酰胺的理想前药。

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