阿米卡星说明书 阿米卡星注射使用说明书

注射用硫酸阿米卡星使用说明书

通用名:注射用硫酸阿米卡星

商品名称:

英文名:注射用硫酸阿米卡星

汉语拼音:祝社勇六算阿弥陀佛

本品主要成分为硫酸阿米卡星，化学名为O-3-氨基-3-脱氧-a-D-吡喃葡萄糖基-O-N-2-脱氧-D-链霉胺硫酸盐

其结构式为:

分子式为C22H43N5O13硫酸铵

本品为白色或灰白色结晶粉末或疏松块状。

硫酸阿米卡星是一种氨基糖苷类抗生素。本品对大肠杆菌、克雷伯菌、肠杆菌、变形杆菌、志贺菌、沙门氏菌、柠檬酸杆菌、沙雷氏菌等大多数肠杆菌科细菌均有较好的效果，对铜绿假单胞菌等假单胞菌、不动杆菌、产碱杆菌也有较好的效果。对脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌、耶尔森菌、胎儿弯曲杆菌、结核分枝杆菌及部分非结核分枝杆菌也有较好的抗菌活性，其抗菌活性略低于庆大霉素。该产品最突出的优点是对许多肠道革兰阴性杆菌产生的氨基糖苷类灭酶稳定，不会因灭活此类酶而失去抗菌活性。目前分离出的12种灭活酶中，该产品只能用AAC灭活。此外，AAD和APH-ⅲ可引起细菌对本品的中度耐药性。临床分离的对庆大霉素、妥布霉素、奈替米星等氨基糖苷类药物耐药的肠杆菌科细菌中，约60% ~ 70%对本品仍敏感。近年来，革兰阴性杆菌中阿米卡星耐药菌株的数量也有所增加。

革兰阳性球菌对葡萄球菌的甲氧西林敏感株有较好的抗菌作用，但肺炎链球菌、各组链球菌和肠球菌对其大多耐药。本品对厌氧菌无影响。

该产物的作用机制是作用于细菌核糖体30S亚基，抑制细菌合成蛋白质。阿米卡星联合半合成青霉素类或头孢菌素类药物往往能达到协同抗菌作用。

肌肉注射后很快被吸收。主要分布于细胞外液，部分药物可分布于各种组织，在肾皮质细胞和内耳液中蓄积；然而，在心房附件组织、心包液、肌肉、脂肪和间质液中的浓度很低。支气管分泌物、胆汁和房水的浓度较低。蛋白质结合率低。它不会在体内代谢。成人血液消除半衰期为2 ~ 2.5小时。它可以通过胎盘进入胎儿组织。脑脊液浓度低。主要通过肾小球滤过排出，给药后24小时内排出90%以上。血液透析和腹膜透析可以清除血液中相当数量的药物。

本品适用于敏感革兰阴性杆菌、葡萄球菌如铜绿假单胞菌等假单胞菌、大肠杆菌、变形杆菌、克雷伯菌、肠杆菌、沙雷氏菌、不动杆菌引起的严重感染，如菌血症或败血症、细菌性心内膜炎、下呼吸道感染、骨关节感染、胆道感染、腹腔感染、并发尿路感染、皮肤软组织感染等。

由于本品对大多数氨基糖苷类灭活剂稳定，特别适用于治疗革兰阴性杆菌对卡那霉素、庆大霉素或妥布霉素耐药菌株引起的严重感染。

1.成人，肌肉注射或静脉滴注。对常用抗生素耐药的单纯性尿路感染患者为0.2g每12小时。用于其他全身感染，每12小时7.5毫克/公斤或每24小时15毫克/公斤。成人每天不超过1.5g，疗程不超过10天。

2.儿童，肌肉注射或静脉滴注，第一剂为10mg/kg，随后每12小时7.5mg/kg，或每24小时15mg/kg。

3.肾功能减退患者:肌酐清除率>50 ~ 90 ml/min者，每12小时给予正常剂量的60% ~ 90%；肌酐清除率为10 ~ 50 ml/min的患者，每24 ~ 48小时使用7.5mg/kg的20% ~ 30%。

肌酐清除率可直接测量或根据以下公式从血清肌酐值计算:

x标准重量

成年男性肌酐清除率=

72×患者血清肌酐浓度

x标准重量

或者

50×患者血清肌酐浓度

x标准重量

成年女性肌酐清除率= ×0.85

72×患者血清肌酐浓度

x标准重量

或x 0.85

50×患者血清肌酐浓度

1.患者可能有听力损失、耳鸣或耳闷；少数患者还可能出现头晕、行走不稳等症状。停药后听力损失通常不会恶化，但部分患者停药后可能会继续发展为耳聋。

2.本品有一定的肾毒性。患者可能出现血尿，排尿次数或尿量减少，血尿素氮和肌酐升高。大部分是可逆的，停药后立即缓解，但也有一些肾功能衰竭的报道。

3.虚弱、嗜睡和呼吸困难等神经肌肉阻滞效应很少见。

4.其他不良反应包括头痛、麻木、针刺感染、震颤、抽搐、关节痛、药物热、嗜酸性粒细胞增多、肝功能异常、视力模糊等。

对阿米卡星或其他氨基糖苷类药物过敏的患者禁用。

1.交叉过敏。对一种氨基糖苷类药物过敏的患者也可能对其他氨基糖苷类药物过敏。

2.在用药过程中，应注意以下检查:

尿常规和肾功能检查预防严重肾毒性。

听力检查或电图检查，尤其注意高频听力障碍，这对老年患者尤为重要。

3.当治疗过程中出现状况时，尤其是新生儿、老年人和肾功能不全患者，应监测血药浓度。每12小时的血药浓度峰值和血药浓度谷值应分别保持在15 ~ 30毫克/毫升和5 ~ 10毫克/毫升。血药浓度峰值应保持在56 ~ 64 mg/ml，谷值浓度为4。在以下情况下应谨慎使用本产品:

失水会增加血药浓度，容易产生毒性反应。

第八对脑神经损伤，因为本品会引起前庭神经和听神经损伤。

重症肌无力或帕金森病，可引起神经肌肉阻滞，导致骨骼肌无力。

如果肾功能受损，本品具有肾毒性。

5.对诊断的干扰:本品可增加丙氨酸氨基转移酶、天冬氨酸氨基转移酶、血清胆红素浓度、乳酸脱氢酶浓度的测定值；血钙、镁、钾和钠的测量值可能会降低。

6.氨基糖苷类与β-内酰胺类混合时，可导致相互失活。本品与上述抗生素合用时，必须以瓶滴注。阿米卡星不应与其他药物同瓶滴注。

7.应该给病人足够的水来减少肾小管损伤。

8.配制静脉用药时，每500毫克加入100 ~ 200毫升氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液或其他灭菌稀释液。成人应在30 ~ 60分钟内缓慢滴注上述溶液，婴儿患者稀释的液体量应相应减少。

本品属于孕妇D类，说明对人体有害，但利大于弊。本品可通过胎盘到达胎儿组织，可能造成胎儿听力损伤。孕妇使用本品前一定要权衡利弊。哺乳期妇女服药时应停止母乳喂养。

儿科慎用氨基糖苷类药物，尤其是早产儿和新生儿的肾脏组织发育不完全，使这些药物的半衰期延长，药物容易在体内蓄积产生毒性反应。

老年患者的肾功能有一定程度的生理下降。即使肾功能测量值在正常范围内，也应采取少量治疗。老年患者使用本品后易产生各种毒性反应，因此在治疗过程中应尽可能监测血药浓度。

1.本品与其他氨基糖苷类药物联合使用或连续局部或全身使用，可增加耳毒性、肾毒性和神经肌肉阻滞。

2.本品与神经肌肉阻滞药合用可加重神经肌肉阻滞作用，导致肌肉无力、呼吸抑制等症状。本品与卷曲霉素、顺铂、依那西酸、呋塞米或万古霉素联合使用，或连续局部或全身应用，可增加耳毒性和肾毒性。

3.局部或全身使用本品与头孢菌素或头孢唑啉可能会增加肾毒性。本品不宜与两性霉素B、头孢菌素、磺胺嘧啶、四环素合用，可能出现配伍禁忌。

4.本品与多粘菌素注射液合用或连续局部或全身应用，可增加肾毒性和神经肌肉阻滞。

5.其他肾毒性药物和耳毒性药物不宜联合或先后使用，以免加重肾毒性或耳毒性。

由于缺乏特异性拮抗剂，当产品过量或引起毒性反应时，主要采用对症治疗和支持治疗，同时补充大量水分。血液透析或腹膜透析有助于清除血液中的阿米卡星。

0.2g

密封存放于干燥处。