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氟尿嘧啶 氟尿嘧啶的功效与作用

导语:是一种抗嘧啶类药物,是一种细胞周期特异性抗肿瘤药物。需要通过酶转化为5-氟尿嘧啶核苷酸才有抗肿瘤活性。通过抑制胸苷合酶,阻断脱氧尿嘧啶核苷酸向脱氧胸苷核苷酸的转化,抑

是一种抗嘧啶类药物,是一种细胞周期特异性抗肿瘤药物。需要通过酶转化为5-氟尿嘧啶核苷酸才有抗肿瘤活性。通过抑制胸苷合酶,阻断脱氧尿嘧啶核苷酸向脱氧胸苷核苷酸的转化,抑制DNA的合成,引起细胞损伤和死亡。同时以氟尿嘧啶核苷三磷酸的形式掺入RNA中。阻断尿嘧啶和乳清酸掺入人RNA,抑制RNA和蛋白质的合成。可用于消化道癌、绒毛膜癌、恶性葡萄胎、肝癌、膀胱癌、皮肤癌、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌等肿瘤;也可用于头颈部恶性肿瘤、癌性胸腹水的辅助化疗和姑息治疗。

不完全口服吸收可以通过静脉注射和腔内注射来实现。快速注射后,血浆水平可以达到很高的水平,但很快就清除了。脑脊液中的峰值出现在90分钟内,可以在8小时内保持在较高水平。胸腔内或腹腔内注射可在24小时内维持高水平。其代谢主要在肝脏进行,大部分通过呼吸排出,只有10%~30%通过尿液排出。慢慢灌输的时候,

儿童剂量:5mg/口,分3次,一个疗程总量为0.2 ~ 0.3g/kg;静脉注射或静脉滴注,每次10~12mg/kg,每日或隔日1次,总量80~120mg/kg,1个疗程。成人剂量:口服,150~300mg/d,分3次或4次,共10~15g,一个疗程;静脉注射,每次0.25~0.5g,每日或隔日一次,每疗程总量5 ~ 10g静脉滴注,每次0.25 ~ 0.75克,每日一次或隔日一次,总量8~10g为一个疗程。治疗绒毛膜上皮癌,可增加剂量至25 ~ 30mg/kg,溶于5%葡萄糖注射液500~1000m静脉滴注6 ~ 8小时,10天为一个疗程。

①水痘或带状疱疹及骨髓抑制患者禁用;②肝功能异常、消化道出血或肠梗阻、感染的患者应慎用;③白细胞减少,偶见贫血、血小板减少;④可出现口腔炎、粘膜炎、恶心、呕吐、腹泻、厌食,偶有消化道出血;⑤可出现染色体、皮肤静脉褐化、甲床发黑、脱发、皮疹、荨麻疹和皮肤光敏反应,少数有小脑性共济失调、心前区疼痛、心电图暂时性改变,少数有心肌缺血和泪腺分泌过多。⑦肌肉注射和鞘内注射不合适。⑧转氨酶暂时升高可引起肝细胞坏死,与剂量有关。⑨每次治疗前及治疗过程中,应严密检查血象,出现心功能不全时,应停药。①如果突然出现腹泻、口腔炎。

①对于有心脏病、酒精中毒、吸烟史的患者,在输液的前三个疗程,需要不断加强对患者心脏的监测。⑩与干扰素A合用,可增加该药的胃肠道反应。⑩与甲硝唑、长春瑞滨合用,可增加不良反应。④西咪替丁、氢氯噻嗪和左旋米斯巴增强了该药的毒性作用。⑩与三苯氧胺合用。前者的用量要调整。⑩别嘌醇可降低该药的骨髓抑制作用。⑧8使用本药时,不宜饮酒或合用阿司匹林以减少消化道出血。

片剂:50mg注射:125mg,250mg。

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