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曲马多的危害 曲马朵的功效与作用

导语:它是一种合成阿片类中枢镇痛药。它作用于中枢神经系统中与疼痛有关的特定受体,但亲和力很弱。对μ受体的亲和力只有吗啡的1/6000,对κ、δ受体的亲和力是P受体的1/25。本品为外消旋体,右旋作用于阿片受体,左旋抑制神经元突触对去甲肾上腺素的再摄取,增加神经元外5-羟色胺的浓度。镇咳强度为可待因的50%,但无呼吸抑制和便秘;对心血管和

它是一种合成阿片类中枢镇痛药。它作用于中枢神经系统中与疼痛有关的特定受体,但亲和力很弱。对μ受体的亲和力只有吗啡的1/6000,对κ、δ受体的亲和力是P受体的1/25。本品为外消旋体,右旋作用于阿片受体,左旋抑制神经元突触对去甲肾上腺素的再摄取,增加神经元外5-羟色胺的浓度。镇咳强度为可待因的50%,但无呼吸抑制和便秘;对心血管和肝肾功能影响不大,一般不会产生欣快或幻觉;不影响组胺释放,对平滑肌和横纹肌无影响。适用于中重度急慢性疼痛、诊断、探查及术后疼痛等。

口服吸收完全,与肌肉注射效果相同,见效快。口服10 ~ 20分钟后起效,tamx持续2小时左右,作用4 ~ 6小时。在体内有很大的组织亲和性,在肺、肝、脾、肾中浓度最高,可通过胎盘屏障。血浆蛋白结合率约为4%。在肝脏中,细胞色素P4同工酶CYP3A4和CYP2D6通过n和o位点的去甲基化和葡萄糖醛酸或硫酸化代谢为具有药理活性的o-去甲基曲马多和其他无药理活性的产物,大多数代谢物和原型通过肾脏和尿液排出体外。t1/2约为6h。

儿童剂量:口服,每次1~2mg/kg,必要时重复4 ~ 6小时;皮下、肌肉或静脉注射,> 1岁,每次1~2mg/kg。成人剂量:每次口服50~100mg,必要时重复4 ~ 6小时,每次最高剂量不超过100mg,每天不超过400mg,连续用药不超过18小时,累计剂量不超过800mg皮下、肌肉或静脉注射,每次50 ~ 100毫克,必要时重复,每天不超过400毫克。

①对本品和阿片类药物过敏、惊厥或有惊厥史、酒精、催眠药、镇痛药或其他中枢神经系统作用药物急性中毒、严重脑损伤,意识模糊,呼吸抑制、使用单按氧化酶抑制药等患者禁用.②

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