替硝唑胶囊 替硝唑胶囊

英文名称:替硝唑胶囊

类别:西医

药理作用

该产品对原生动物和厌氧菌有很高的活性。对拟杆菌、梭杆菌、梭状芽孢杆菌、消化球菌、消化链球菌、维罗纳菌和加德纳菌有抗菌活性，2 ~ 4 mg/L的浓度可抑制大多数厌氧菌。微需氧菌和幽门螺杆菌对其敏感；阴道毛滴虫的最低抑菌浓度与甲硝唑相似，其代谢产物对加德纳菌的抑制活性强于替硝唑。本品的作用机制尚未完全阐明，厌氧菌的硝基还原酶在敏感菌株的能量代谢中起重要作用。产物的硝基还原为一种细胞毒性，作用于细菌的DNA代谢过程，促进细菌的死亡。耐药菌往往缺乏硝基还原酶，对其产生耐药性。本品的抗阿米巴机制是抑制其氧化还原反应，破坏原生动物的氮链，从而杀死原生动物。该产品为胶囊。

力学

口服后，产品被完全吸收。健康女性单次口服2g后2小时为峰值时间，血药浓度峰值为51 mg/L，替硝唑排泄缓慢，口服后24小时、48小时、72小时血药浓度分别为19.0mg/L、4.2mg/L、1.3mg/L。每天口服1g可使血药浓度保持在8mg/L以上..替硝唑在体内分布广泛，在生殖器官、肠道、腹肌和乳汁中浓度较高，而在肝脏和脂肪中浓度较低。其在胆汁和唾液中的浓度与同时在血液中的浓度相似，其对血-脑脊液屏障的穿透力高于甲硝唑。脑膜未发炎时，脑脊液中浓度同时为血液中浓度的80%，这与替硝唑的脂溶性较高有关。替硝唑可通过血胎盘屏障，在胎儿和胎盘中达到高浓度。蛋白质结合率为12%。在肝脏代谢中，单次口服0.25克剂量后，约16%以原始形式从尿液中排出。血液消除半衰期为11.6小时至13.3小时，平均为12.6小时。

指示

1.用于各种厌氧菌感染，如败血症、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、肺支气管感染、鼻窦炎、皮肤蜂窝组织炎、牙周感染、术后伤口感染。2.用于结直肠手术、妇产科手术和口腔手术的术前预防性用药。3.用于治疗肠内外阿米巴病、阴道滴虫病、贾第虫、加德纳菌阴道炎等。4.也可作为甲硝唑的替代品，用于治疗幽门螺杆菌引起的鼻窦炎和消化性溃疡。

剂量

口服。1.厌氧菌感染:1g一次，一天一次，第一剂加倍，一般疗程5 ~ 6天，或根据病情决定。2.术后厌氧菌感染的预防:术前12小时服用2g一次。3.原生动物感染:阴道滴虫病、贾第鞭毛虫:一次性单剂2g，儿童以50mg/kg的体重服用，3-5天可重复一次。肠阿米巴病:0.5g，每日1次、2次，疗程5 ~ 10天；或一次2g，一日一次，疗程2 ~ 3天；儿童按体重每天50mg/kg，疗程3天。肠外阿米巴病:2g一次，每日一次，疗程3 ~ 5天。

反作用

不良反应罕见且轻微，主要为恶心、呕吐、上腹痛、食欲不振和口腔有金属味，可能包括头痛、头晕、皮肤瘙痒、皮疹、便秘和全身不适。此外，还可能出现中性粒细胞减少、双硫仑样反应和黑尿。高剂量还会导致癫痫发作和周围神经病变。

禁忌

对本品或吡咯类药物过敏者及有活动性中枢神经系统疾病、血液病者禁用。

需要注意的事项

1.致癌、致突变作用:动物试验或体外试验均发现本品有致癌、致突变作用，但人体内尚缺乏相关信息。

2.若治疗过程中出现中枢神经系统不良反应，应及时停药。

3.本品会干扰丙氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶、甘油三酯、己糖激酶等的检测结果。，并将测量值降至零。

4.服药期间不宜饮用含酒精的饮料，因为会引起乙醛在体内蓄积，干扰酒精的氧化过程，导致双硫仑样反应。患者可能出现腹部绞痛、恶心、呕吐、头痛、面部潮红等。

5.肝功能不全患者本品代谢减慢，药物及其代谢产物易在体内蓄积，应减量并监测血药浓度。

6.本品可持续从胃液中清除，部分放置胃管抽吸减压的人可引起血药浓度下降。在血液透析过程中，产品及其代谢物被快速去除，因此不需要减少产品的应用。

7.念珠菌感染的患者。会出现更糟糕的症状，所以他们应该同时接受抗真菌治疗。

8.本品对阿米巴囊肿作用不大，宜加杀囊肿药。

9.治疗阴道滴虫病时，需要同时治疗性伴侣。目前还不清楚。本品可通过胎盘，迅速进入胎儿循环。动物实验表明，腹腔给药对胎儿有毒性，但口服给药无毒性。本品对胎儿的影响尚未得到充分、严密的观察，应在妊娠第三个月禁用。3个月以上的孕妇只有在有明确适应症的情况下才应选择本品。该产品在牛奶中的浓度与血液中的浓度相似。动物试验表明，本品对幼鼠有致癌作用，哺乳期妇女应避免使用。如需用药，应停止母乳喂养，停药3天后方可进行母乳喂养。由于老年人肝功能下降，这种药物的药代动力学发生了变化，因此需要监测血药浓度。

过度治疗

1.本品能抑制华法林等口服抗凝剂的代谢，增强其功能，延长凝血酶原时间。

2.与苯妥英钠、苯巴比妥等诱导肝微粒体酶的药物合用，可加速本品的代谢，降低血药浓度，减缓苯妥英钠的排泄。

3.与西咪替丁等抑制肝微粒体酶活性的药物合用，可减缓本品在肝内的代谢和排泄，延长本品血液消除半衰期0.2g。

0.25克

0.5g

生产企业

浙江克立思安药业有限公司、广东必迪药业有限公司、湖北四环药业有限公司、龙岩天全生化药业有限公司、江苏黄河药业有限公司、江苏黄海药业有限公司、陕西秦东制药厂、xi安天源药业有限公司、四川联合大学华联药业有限公司、四川巴中制药厂、汕头市南北制药厂有限公司、海南散叶医药集团有限公司、仲达马龙药业有限公司、广州侨光药业有限公司、广东青发药业有限公司、 湖南迪诺药业股份有限公司、湖北广济药业股份有限公司、山东罗欣药业股份有限公司、山东方明药业股份有限公司、玉环县浙江克立思安药业股份有限公司、黑龙江牡丹江问春制药厂、江苏板桥药业股份有限公司、东台康益药业股份有限公司、徐州华恩医药集团第四制药厂、上海常征富民药业股份有限公司、航康海洋生物药业股份有限公司、苏州通化药业股份有限公司、锦州九台药业股份有限公司、石家庄神威药业股份有限公司、石家庄第四制药有限公司

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