莫西沙星 盐酸莫西沙星片药理作用

药理作用

作用机制莫西沙星是一种具有抗菌活性的广谱8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌剂。莫西沙星在体外对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、厌氧菌、抗酸菌以及支原体、衣原体、军团菌等非典型微生物具有广谱抗菌活性。抗菌机制是干扰ⅱ和ⅳ拓扑异构酶。拓扑异构酶是控制DNA拓扑结构以及DNA复制、修复和转录的关键酶。杀菌曲线显示莫西沙星具有浓度依赖性杀菌活性。最低杀菌浓度和最低抑菌浓度基本相同。莫西沙星也能有效对抗对β-内酰胺类和大环内酯类耐药的细菌。感染实验动物模型证明莫西沙星具有较高的体内活性。耐药性引起的对青霉素、头孢菌素、糖肽、大环内酯类和四环素类药物的耐药机制不影响莫西沙星的抗菌活性。莫西沙星与这些抗生素之间没有交叉耐药性。到目前为止，尚未发现质粒介导的耐药性。与8-氢部分相比，莫西沙星的8-甲氧基部分对革兰氏阳性菌的活性更高，对耐药突变的选择性更低。7位地西泮的取代可以阻止活性外流，这是氟喹诺酮耐药的机制。体外实验表明，对莫西沙星的耐药性可在多步突变后缓慢出现。总之，它的耐药率很低。序列暴露于低于莫西沙星最低抑菌浓度的细菌只能轻微增加最低抑菌浓度。其他喹诺酮类药物存在交叉耐药性。但一些对其他喹诺酮类药物耐药的革兰阳性菌和厌氧菌对莫西沙星敏感。

对人体肠道菌群的影响在两名志愿者服用莫西沙星后观察到以下变化:大肠杆菌、芽孢杆菌、类杆菌、肠球菌、克雷伯菌和厌氧菌如双歧杆菌、真细菌和消化链球菌的减少。这些变化可以在两周内恢复正常，没有发现艰难梭菌毒素。

体外试验敏感数据敏感培养基敏感耐药革兰阳性菌肺炎球菌* A组化脓性链球菌*米利链球菌轻型无乳链球菌金黄色葡萄球菌*耐药株)+表皮葡萄球菌耐药株)+模拟白喉棒状杆菌的溶血性葡萄球菌腐生葡萄球菌*已被证明对敏感菌引起的临床适应症有效。+莫西沙星对除MecA基因介导外的耐甲氧西林葡萄球菌的体外MIC值在其敏感范围内。因此，如果发现由MecA基因介导的耐甲氧西林细菌，则不应使用莫西沙星。敏感、中度敏感和耐药的革兰阴性菌流感嗜血杆菌*副流感嗜血杆菌*卡他莫拉菌*百日咳杆菌、大肠杆菌*肺炎克雷伯菌*产酸克雷伯菌、产气肠杆菌、成团肠杆菌和阴沟肠杆菌*阪崎肠杆菌、铜绿肠杆菌、荧光假单胞菌、洋葱伯克霍尔德菌、嗜麦芽窄食单胞菌、普通变形杆菌、摩根士丹利、普罗维登斯*已被证明对敏感菌引起的临床适应症有效，中度