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钙拮抗剂 钙拮抗剂作用机理

导语:钙拮抗剂是治疗高血压非常重要的药物,我国一半以上的高血压患者使用钙拮抗剂。重要的国际临床研究表明,亚洲患者对钙拮抗剂更敏感,更有可能坚持治疗。那么,钙拮抗剂是如何降血压的呢?如何正确使用这类药物?在谈钙拮抗剂的作用机制时,

钙拮抗剂是治疗高血压非常重要的药物,我国一半以上的高血压患者使用钙拮抗剂。重要的国际临床研究表明,亚洲患者对钙拮抗剂更敏感,更有可能坚持治疗。那么,钙拮抗剂是如何降血压的呢?如何正确使用这类药物?

在谈钙拮抗剂的作用机制时,首先要谈高血压是如何产生的。血压是指血液在血管中流动所产生的侧向压力。大多数高血压患者没有特定的病因,是由于血管壁弹性降低,阻力随年龄增长而增加所致。心肌和血管壁的平滑肌细胞膜上有钙通道,像一道闸门一样控制钙离子的进出。细胞内钙浓度的增加可引起细胞收缩,增加血管阻力,增加血压。钙拮抗剂就像一个忠实的看门人。与钙通道结合后,阻止钙离子进入细胞,从而舒张血管,降低阻力,降低血压。此外,一些钙拮抗剂,如氨氯地平和地尔硫卓,也可以直接舒张向心脏供血的冠状动脉,用于治疗心绞痛。

钙拮抗剂是一个成员众多的大家庭,与同一把伞下避雨的人非常相似,有不同的性别、年龄、种族和性格。硝苯地平是第一代钙拮抗剂,使用时间最长,最常见。服用心通定后,血压迅速下降,但由于血管扩张快,患者常感到头痛、心跳加快、面红耳赤,难以坚持治疗。此外,心通定作用持续时间短,通常一天需要服用三次,两次服药之间血压可能会升高,24小时内难以有效控制血压。基于我国经济发展的现状,相当一部分患者需要低成本药物,但此时应注意不要长期大剂量服用短效钙拮抗剂,而应加用β受体阻滞剂,以增强疗效,减少副作用。

为了克服第一代钙拮抗剂的缺点,开发了第二代药物,包括短效钙拮抗剂的缓释和控释剂型。通过给过去不理想的短效药物披上特殊的外衣,达到延长作用时间,减少副作用的目的。但是患者的胃肠功能可能会影响药物的疗效,所以这些药物不能一次服用一半。

络活喜是第三代钙拮抗剂的代表药物,也是唯一的长效钙拮抗剂。它的半衰期长达35-50小时,因此可以每天服用一次,无需使用缓释或控释剂型,疗效不受患者胃肠功能和食物的影响,也可以与大多数药物一起服用或减半服用。此外,由于它的作用持续时间长,如果患者偶尔错过服用,不会导致血压升高。

值得一提的是,钙剂和钙拮抗剂并不矛盾。其实这两种药物虽然作用相反,但一起使用时,它们的作用不会相互抵消,而是可以相互促进。

补钙是为了纠正钙负平衡,防止体内钙代谢紊乱和骨钙流失,避免钙盐在血管和软组织的异常沉积,减少动脉粥样硬化的发生。细胞膜上有一个特殊的钙通道。正常情况下,细胞外的钙浓度远远大于细胞内的钙浓度,这种浓度梯度的维持主要依靠钙通道。细胞膜上的钙通道一旦调节失败,就会有大量钙离子进入细胞,引起血管平滑肌收缩,血压升高,甚至引起心绞痛、心肌梗死。钙拮抗剂可以通过拮抗钙离子通过细胞膜进入细胞来减少血管的收缩。正确正确使用钙拮抗剂可以及时关闭钙通道,阻断钙离子的异常流入。临床上常用的钙拮抗剂如硝苯地平、氨氯地平和拉西地平是治疗高血压的首选药物。可见钙剂和钙拮抗剂都有保护心脑血管和防治高血压的作用,两者合用并不矛盾。

临床研究发现,服用降压药的同时服用钙有助于老年高血压患者降压。此外,补钙可以抵消高盐饮食对自发性高血压的高血压效应,这可能与补钙阻止血浆去甲肾上腺素浓度升高有关。

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