阿奇霉素注射液 阿奇霉素的临床应用
年轮养生阿奇霉素是第二代大环脂类抗生素。其作用机制与泰乐菌素相似，但与泰乐菌素、红霉素、罗红霉素相比，阿奇霉素的抗菌谱更广，药理更全面，同时对酸稳定，半衰期长。体内病灶处的药物深度比同一器官正常部位高3倍以上，故称之为“导弹霉素”。阿奇霉素的化学名称为-13-2-乙基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-]-1-氧代-6-氮杂环丁烷-15-酮。
分子式:C35H72N2O18分子量:749.00。为了制备方便或改善副作用，有时需要将药物转化为盐类和酯类，其活性成分并没有发生根本变化。有许多同名的制剂。国内批准生产、销售和使用的品种包括阿奇霉素片、阿奇霉素分散片、阿奇霉素胶囊、阿奇霉素软胶囊、阿奇霉素颗粒、阿奇霉素颗粒、阿奇霉素预混剂、阿奇霉素注射液、阿奇霉素氯化钠注射液、阿奇霉素葡萄糖注射液、注射用盐酸阿奇霉素和硫酸阿奇霉素注射液。富马酸阿奇霉素片、富马酸阿奇霉素胶囊、注射用马来酸阿奇霉素、注射用阿奇霉素柠檬酸二氢钠、注射用阿奇霉素磷酸二氢钠、注射用阿奇霉素天冬氨酸酯、注射用阿奇霉素乳糖酸盐等。
阿奇霉素通过阻碍细菌肽转移过程来抑制细菌蛋白质的合成。实验证明，阿奇霉素对大多数致病性革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、支原体、衣原体均有抗菌作用，如金黄色葡萄球菌、链球菌、流感、副流感嗜血杆菌、副溶血性芽孢杆菌、多杀性巴氏杆菌、肺炎支原体等。Archicin是一种氮杂内酯类抗生素，其作用机制是通过与敏感微生物的50S核糖体亚基结合，干扰蛋白质的合成。阿奇霉素对红霉素耐药的革兰阳性菌有交叉耐药性。
目前，还没有足够的、严格控制的孕妇临床试验。因为动物生殖研究的结果并不总是可以检测到的，所以妇女和怀孕的动物只能在真正有必要的时候使用阿奇霉素。不知道这种产品是否分泌在人乳中。因为很多药物都是母乳分泌的，所以哺乳期女性在使用时要注意。动物生殖研究表明，阿奇霉素穿过胎盘，但没有对胎儿造成损害的迹象。没有关于这种产品在母乳中分泌的数据。动物试验数据不能完全预测人类应用。到目前为止，该产品在孕期和哺乳期使用的安全性还没有得到证明，因此该产品只能在孕妇或哺乳期妇女没有适当选择的情况下使用。
阿奇霉素口服后吸收迅速，生物利用度为37%。单次口服0.5g剂量后，峰值时间为2.5 ~ 2.6小时，血药峰值浓度为0.4 ~ 0.45 mg/L，本品在体内分布广泛，在各组织中的浓度可达同期的50倍，在巨噬细胞和成纤维细胞中浓度较高，前者可将阿奇霉素转运至炎症部位。本品单剂量给药后的血液消除半衰期为35 ~ 48小时，50%以上的剂量以其原始形式通过胆道排出，约4.5%在给药后72小时内以其原始形式通过尿液排出。本品血清蛋白结合率随血药浓度增加而降低，血药浓度为0.02μg/ml时，血清蛋白结合率为15%；当血药浓度为2μg/ml时，血清蛋白结合率为7%。食物不影响阿奇霉素的生物利用度。在抗酸剂和阿奇霉素的药代动力学研究中，虽然阿奇霉素的峰值浓度降低了30%，但对总生物利用度没有影响。在阿奇霉素和抗酸剂应同时服用的情况下，这些药物不应同时服用。
阿奇霉素理论上有麦角中毒的可能，不建议同时使用阿奇霉素和麦角衍生物。阿奇霉素与平喘药茶碱合用，可降低茶碱在血液中的清除率，延长半衰期。虽然口服阿奇霉素对静脉注射茶碱的血浆水平和药代动力学没有影响，但大环抗生素和茶碱的联合应用会导致茶碱血药浓度升高。因此，当茶碱与本产品一起使用时，应密切监测患病动物的凝血酶原时间。适用于对阿奇霉素敏感的急慢性传染病，包括呼吸道感染；尿路感染；皮肤和软组织感染等。，需要静脉注射全身抗菌药物。
阿奇霉素具有对酸稳定、半衰期长、生物利用度高、疗效显着、安全性和耐受性好等优点，其总的不良反应率约为12%，主要是消化道反应约9.16%；神经系统反应1.13%；皮疹
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