尼尔雌醇 尼尔雌醇的作用与功效

维尼安，雷扎，戊烯二醇，戊烯三醇，尼尔雌醇，维尼安。

尼尔雌醇是我国开发的一种新型雌激素，是雌三醇衍生物，口服后具有长效、药效强的优点。雌三醇第3个碳原子上引入环戊基醚基团，增加了亲脂性，有利于肠道吸收。它储存在脂肪组织中，起着长期的作用。第17个碳原子上乙炔基的引入保护了羟基，增加了雌激素的活性，雌激素在体内代谢为乙炔基雌三醇，起作用。它以三种形式从尿液中排出:原药、乙酰雌三醇和雌三醇。大剂量动物实验证明，无致畸、致突变作用，不影响肝功能。本品可选择性作用于阴道和宫颈，对子宫和子宫内膜影响不大。皮下注射的雌激素活性是炔雌醇的3倍，雌三醇环戊基醚的10倍。口服本品活性比雌三醇环戊基醚高30倍，是目前临床雌激素类药物中活性最强的雌激素类药物。本品还能升高白细胞，改善放疗后的造血功能，具有减少淋巴细胞溶酶体膜和染色体损伤的保护作用。

本品口服吸收优于雌三醇，在肝脏和血浆中迅速分解产生活性代谢产物。血浆药物浓度峰值时间为3h，t1/2为20h，在体内代谢为炔雌醇和雌三醇，从尿液中缓慢排出。

临床用于治疗雌激素缺乏引起的更年期或绝经期综合征，如潮热、出汗、头痛、头晕、乏力、易怒、紧张、外阴干燥、老年性阴道炎等。

口服:每次5mg，每月1次，症状改善后每次维持量为1~2mg，每月1 ~ 2次，3个月为一个疗程。

+氢化可的松:雌二醇可降低氢化可的松在肝脏的代谢，增强抗炎作用。

+哌替啶:与雌二醇合用，哌替啶在肝脏的代谢降低，作用增强。

+孕二烯酮:雌二醇联合孕二烯酮可增加患者的依从性，减少激素替代治疗的不良反应。

三环类抗抑郁药:雌二醇联合三环类抗抑郁药可增加后者不良反应的发生率，降低后者的疗效。

雌二醇联合卡马西平、苯妥英钠、甲基强的松龙、异丙松、利福平、氨基比林等。能诱导肝微粒体酶，加速雌二醇的代谢，降低雌二醇的作用。

口服抗凝剂:雌二醇联合口服抗凝剂可降低抗凝剂的抗凝作用。

氯贝特:与雌二醇合用，可减弱氯贝特降低血胆固醇和甘油三酯的作用。

1.口服降糖药:当口服降糖药如甲苯磺丁脲、氯丙醇、乙酰氯己基脲、甲苯磺丁脲合用时，雌激素能升高血糖，但能增强降糖药的作用，使对降糖药的需求发生变化。应密切监测血糖并调整剂量。

再生障碍性贫血、重症心脏、肝肾疾病、女性生殖系统肿瘤、乳腺增生、乳腺肿瘤，哮喘、糖尿病患者不宜慎用。

恶心、呕吐、头晕、乳房疼痛、硬结、突破性出血、月经失调、白带增多、高血压、肝功能损害。

如有突破性子宫出血，应停止观察。

绝经后妇女激素替代治疗是近年来妇科预防医学的重要进展，是防治更年期综合征的主要方法。文献报道100例女性更年期综合征患者口服小剂量尼尔雌醇，服药1~2周后症状开始缓解。其中潮热、多汗、失眠、乏力、阴道干燥等症状较为突出，服药1个月后症状明显改善并维持。100例服用尼尔雌醇的患者随访3个月，6例患者出现恶心，服用维生素B6后缓解。

所有患者服药后均未发现乳房肿块、血压升高和体重增加，无患者因副作用停止治疗。

尼尔雌醇是一种国产口服雌激素，可有效改善绝经后妇女的围绝经期综合征，如潮热、出汗、关节痛、情绪波动和泌尿生殖道萎缩症状，改善血脂，防治骨质疏松症等。并且具有服用方便、质量好、价格低廉的优点。作为我国激素替代疗法的主要药物之一，关于其长期应用的有效性和安全性的报道很少，尤其是关于其对子宫内膜影响的临床研究。为了观察长期应用尼尔雌醇对女性生殖系统(包括阴道、宫颈、子宫和卵巢)的影响，季芳等将68例绝经后妇女分为药物治疗组和对照组。化学发光免疫分析法、宫颈涂片、经阴道彩色多普勒超声和免疫组织化学法测定子宫和卵巢的激素水平和指标。结果:两组患者的血液生殖激素水平均处于绝经期，用药组略低于对照组。两组阴道上皮成熟程度有显著差异。子宫内膜厚度有显著差异。两组间E2水平、子宫体积、子宫动脉阻力指数和增殖细胞核抗原指数无显著性差异。在两年的随访中，两组的子宫体积和相应的肌瘤体积没有显著增加，甚至略有减少。研究表明绝经后妇女服用尼尔雌醇对生殖系统是安全的。

片剂:①1mg；②2mg；③5mg

避光、密封、阴凉、干燥。