达比加群酯 达比加群酯—新型抗凝血药已上市
大曾养生导语：深静脉血栓和肺栓塞是人工关节置换术后常见的并发症，甚至可能危及患者生命。因此，术后应常规使用抗凝剂。达比加群酯是近年来开发成功的新型抗凝药物，具有许多特点。达比加群由德国勃林格殷格翰公司开发，于2008年4月首次在德国和英
深静脉血栓和肺栓塞是人工关节置换术后常见的并发症，甚至可能危及患者生命。因此，术后应常规使用抗凝剂。达比加群酯是近年来开发成功的新型抗凝药物，具有许多特点。
达比加群由德国勃林格殷格翰公司开发，于2008年4月首次在德国和英国上市。这是继华法林之后，过去50年来第一类新的口服抗凝药。该产品的上市是抗凝治疗和潜在致命血栓预防领域的重大进展，具有里程碑意义。
达比加群酯是一种新型合成的直接凝血酶抑制剂，是达比加群的前药，也是非肽凝血酶抑制剂。经胃肠道口服吸收后，在体内转化为具有直接抗凝血活性的达比加群。达比加群与凝血酶的纤维蛋白特异性结合位点结合，阻止纤维蛋白原裂解为纤维蛋白，从而阻断凝血级联网络和血栓形成的最后一步。达比加群可与纤维蛋白-凝血酶偶联物解离，发挥可逆的抗凝作用。
口服后，达比加群酯迅速被胃肠道吸收。给药后1小时起效，2 ~ 3小时达到血浆浓度峰值。如果与食物一起服用，其血浆峰值时间向后移动。达比加群酯口服生物利用度低，仅为6.5%，与血浆蛋白结合率为25% ~ 30%。药物的平均终末清除半衰期为15h，约80%以其原始形态被肾脏消除，其余以胆汁医学科学教育网收集的分泌物形式被葡萄糖醛酸结合消除。肾功能不全(肌酐清除率可延长血浆清除时间，增加血浆药物浓度。达比加群的消除不依赖于肝脏细胞色素p450系统，不影响肝脏CYP2C9和CYP3A4酶系统代谢药物的活性。达比加群的抗凝强度与血浆浓度成正比，同时服用阿司匹林或其他血小板抑制剂可增加其出血风险。
作为直接凝血酶抑制剂，达比加群酯具有口服、高效、无需特殊药物监测、药物相互作用小的特点。体外、体内试验和临床研究表明，本品具有良好的疗效和药代动力学特征，临床应用前景乐观。它的成功上市是抗凝药物研究领域的重大突破。
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