利福平副作用 利福平的作用与功效

二甲双胍，利福平，二甲双胍，利福平，

本品为半合成广谱杀菌剂，与依赖DNA的RNA聚合酶β亚基牢固结合，抑制细菌RNA合成，阻止酶与DNA连接，从而阻断RNA转录过程。本品对结核分枝杆菌等分枝杆菌有明显的杀菌作用，对脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌、金黄色葡萄球菌、表皮链球菌、军团菌肺炎等有一定的抗菌作用。高浓度可抑制部分病毒和沙眼衣原体的生长。对结核分枝杆菌等分枝杆菌的最小抑制浓度为0.39~1.56μg/ml，对结核分枝杆菌的最小杀菌浓度为0.78~3.125μg/ml。

本品口服吸收良好，口服后1.5-4小时血药浓度达到峰值。6个月至5岁的儿童口服，每次10毫克/千克，峰值浓度为11毫克/升:3个月至12岁的儿童在30分钟内静脉滴注，峰值浓度为0.3克/平方米，最高可达26毫克/升。本品的有效浓度可维持6小时，其生物利用度为90%~95%。本品吸收后，可分布于全身大部分组织和体液，最高浓度依次为肝、胆、肾、肺，也可分布于胸膜腔、腹膜腔、心包腔、关节腔，空脑膜发炎时，脑脊液中药物浓度升高。本品蛋白结合率80%~91%，分布体积1.6kg的药物主要在肝脏代谢，半衰期3~5h，反复给药可缩短至23h。代谢产物25-脱乙酰胆碱具有抗菌活性。本品主要通过胆汁和肠道排泄，可进入肠肝循环，但25-去乙酰利福平无肠肝循环。60%，65%的药物通过粪便排出，6%~15%的药物以原型和活性代谢产物的形式通过尿液排出。7%作为无活性的3-甲酰基衍生物排出体外，少量药物也可通过眼泪、汗液、痰液和唾液排出体外。本产品不能通过血液透析或腹膜透析移除。

1.与其他抗结核药物联合用于结核病的初始治疗和再治疗，包括结核性脑膜炎的治疗。也适用于无症状脑膜炎球菌携带者消除鼻咽部脑膜炎奈瑟菌。也用作骨关节结核、淋巴结核伴弛缓管患者的局部用药。

2.可与其他药物联合用于治疗麻风病和非结核分枝杆菌感染。

3.也可用于耐甲氧西林金黄色葡萄球菌引起的感染。

4.可与红霉素联合治疗军团菌感染

5.也可用于细菌性眼外感染、沙眼、结核性眼疾及部分病毒性眼疾。

口服。

1.抗结核(1) 1个月以上儿童每天10~20mg/kg。②新生儿，每次5mg/kg，每天2次

2.一个月以上的儿童每天给予脑膜炎球菌携带者10mgkg，每12h1次，连续4次。

一对氨水杨酸钠可使利福平吸收减少50%，两药间隔时间应为8 ~ 12小时

抗酸剂:能减少利福平36%的吸收

异烟肼:可延缓利福平耐药性的形成，提高疗效，但与异烟肼合用肝毒性增加，肝功能差者禁用。

+链霉素:联合利福平可增强抗结核效果

口服抗凝剂:与利福平合用抗凝效果降低，需调整剂量。

结核菌素试验:利福平抑制免疫反应，可引起假阴性结果。

含抗组胺药的药物不应与利福平合用，以免降低疗效

一种钙通道阻滞剂:利福平可诱导药酶，可降低维拉帕米和硝苯地平的作用。

三尖杉碱:联合利福平治疗急性白血病，缓解

患病率为64.3%。

+甲氧苄啶:与利福平有协同作用

+氨苯砜:联合利福平可提高麻风疗效10%。

一种皮质类固醇:与利福平合用时，作用减弱；两种药物合用时应增加皮质类固醇的用量。利福平可使泼尼松龙的生物利用度降低66%，血浆清除率提高45%

单robenecid:可增加利福平血药浓度，延长半衰期，增加毒性，不宜两药合用。机制:两种药物被肝脏吸收，具有竞争受体的作用。

一种华法林:与利福平合用，可出现低蛋白血症效应，血浆中华法林水平明显下降，尿液和粪便中华法林代谢物含量增加。

环孢素:利福平可以提高环孢素的清除率，降低其血药浓度。两种药物联合使用需要将环孢素的常用量增加约3倍，以维持有效的血药浓度。

洋地黄毒苷:利福平可降低血清洋地黄水平，两药合用时应监测血洋地黄水平。

口服降糖药:利福平有降血糖作用，不宜两药合用。

+乙胺丁醇:联合利福平可预防或延缓结核分枝杆菌耐药性的产生，显著增强疗效。

卡那霉素，链霉菌:与利福平联合使用，可获得协同作用。

+四环素:与利福平合用，对革兰氏阳性球菌、脑膜炎球菌、耐药金黄色葡萄球菌有协同抗菌作用。

1.对本品和其他利福霉素药物过敏。

2.严重肝功能不全的患者。

3.胆道梗阻。

1.心血管系统本品可导致心律失常。国外有低血压休克的报道。

2.长期应用肌肉骨骼系统可导致低钙血症、儿童佝偻病样改变和少数成人患者的骨软化症。

3.罕见蛋白尿、血尿、泌尿生殖系统尿量或排尿频率明显减少，也可能发生肾功能衰竭。

4.食欲不振、恶心、呕吐、腹胀、腹泻、胃痛、胰腺炎可见于消化系统；喉咙和舌头很少痛。此外，本品有肝毒性，常与其他抗结核药物合用出现。表现为转氨酶升高、肝肿大和严重。、

胆道梗阻更有可能发生在黄疸时，但大多数患者表现出短暂的转氨酶升高。

5.白细胞、血小板、血红蛋白减少，嗜酸性粒细胞增多，出现异常淤血或出血，甚至血液中出现溶血性贫血。

6.皮肤上可见脱发、皮肤瘙痒、发红或皮疹，严重者可出现剥脱性皮炎。

7.其他①可见流感样综合征和好时样反应。②国外有肺组织恶性改变的报道。

1.本品不适合治疗脑膜炎球菌感染。

2.间歇使用本品应每周3次以上，以避免免疫反应。这种给药方法也适用于麻风病的治疗。

3.宜空腹水服，以利吸收。如果出现胃肠道刺激，可以在睡觉或吃饭前服用。

4.单独用于治疗结核病时，可能会迅速产生细菌耐药性，因此本品必须与其他抗结核药物联合使用。治疗至少持续6个月，甚至持续1~2年，几年或长期服药

5.服药后，尿液、唾液、汗液等排泄物可呈橙红色，尤其是尿液。

6.本品可能引起白细胞减少、血小板减少，导致牙龈出血感染、愈合延迟等。此时应避免拔牙等操作，注意口腔卫生。刷牙和剔牙时要小心，直到血象恢复正常。

7.本品过量症状:精神发育迟滞、眼周和面部水肿、全身瘙痒、红人综合征。

8.慎用。

片剂为100毫克、150毫克、300毫克、450毫克和600毫克，胶囊为100毫克、150毫克、300毫克、450毫克和600毫克

密封保存在干燥黑暗的地方。