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齐多夫定 齐多夫定的功效与作用

导语:它是一种合成核苷衍生物和有效的逆转录酶抑制剂。进入细胞后,其3-羟基被叠氮基取代,叠氮基被胸苷激活酶转化为二磷酸,再在其他细胞酶的作用下转化为活性代谢产物齐多夫定三磷

它是一种合成核苷衍生物和有效的逆转录酶抑制剂。

进入细胞后,其3-羟基被叠氮基取代,叠氮基被胸苷激活酶转化为二磷酸,再在其他细胞酶的作用下转化为活性代谢产物齐多夫定三磷酸。齐多夫定三磷酸与胸苷三磷酸竞争,与包埋的病毒DNA整合,抑制免疫缺陷病毒的逆转录酶活性,干扰DNA合成,停止DNA链的生长和复制。同时,代谢产物齐多夫定三磷酸也是病毒DNA聚合酶和线粒体聚合酶的抑制剂,与病毒DNA聚合酶结合,阻止DNA链的生长。阻断病毒复制对人aDNA聚合酶影响不大,不抑制人细胞增殖。用于获得性免疫缺陷综合征或相关综合征,如体重减轻、淋巴结肿大和不明原因的发热。

口服可迅速吸收。tamx为0.5~1.5h,食物可以延缓吸收,但不影响生物利用度。首过效应明显,生物利用度达到60%~65%。可通过血脑屏障,脑脊液中浓度可达血药浓度的50%~60%。也可以通过胎盘屏障。新生儿的血药浓度与母亲基本相似。血浆蛋白结合率为34。

儿童剂量:每次0.09~0.18g/mn2,每次最大剂量不超过0.2g,每8小时一次;静脉滴注,每次0.08 ~ 0.16克/平方米;新生儿,每次1.5mg/kg,6小时一次;成人剂量:每分钟0.5~0.6g/d。

①过敏患者禁用。②骨髓抑制、肝肾功能不全、肌病和肌炎、肥胖、血液系统异常和酸中毒患者慎用。③常见厌食、味觉异常、口腔溃疡、舌肿、牙龈出血、嗳气、恶心、呕吐、消化不良、胃痛、腹胀、腹痛、腹泻、便秘、便血等胃肠道反应。④可能出现肌肉。肌病、肌炎和横纹肌溶解也可能发生。⑤可能出现嗜睡、头痛、头晕、失眠、焦虑、躁狂、精神错乱、抑郁、情绪不稳定、晕厥、光敏异常、癫痫等神经系统症状。⑥可能出现咳嗽、咽炎、鼻炎、鼻出血、鼻窦炎、声音嘶哑、呼吸困难等呼吸系统症状。指甲褪色或蓝色色素沉着、口腔粘膜染色、痤疮、表皮溶解坏死等。⑧血管扩张、心肌病、充血性心力衰竭等。⑨贫血、白细胞减少、中性粒细胞减少、全血细胞减少、红细胞发育不良等。,并可能诱发淋巴瘤。⑩可能出现乳酸中毒。新生儿可能有胸腺嘧啶分泌过多的症状,如肌张力障碍和代谢性酸中毒。①可能出现肝增大、脂肪变性、胆汁淤积性肝炎。⑩可能造成肌红蛋白尿和肾功能损害。⑩也可报告体脂的再分布或蓄积和耳毒性。⑩与丙戊酸钠合用可抑制本品的首效,提高其生物利用度,增加其毒性..本品可提高血药浓度峰值。⑩美沙酮可增加本品的血药浓度和毒性。⑩丙磺舒可增加本品的血药浓度。⑩与对乙酰氨基酚、阿司匹林、西咪替丁、消炎痛、保泰松、吗啡、磺胺、细胞毒性药物、神经毒性药物合用可改善。可能会增加骨髓抑制的风险。4.与更昔洛韦和干扰素联合使用可能会增加晚期艾滋病毒感染患者的血液毒性风险。4.避免与葡萄糖醛酸代谢药物合用,这样会增强本品的毒性。2.氟康唑会影响本品的口服清除和代谢。2.血液要定期检查。肝肾功能障碍患者慎用。2.据报道,这种产品会导致线粒体疾病。5.每次都要注意叶酸和维生素B12。新生儿不宜口服。

平板:0.1g,0.3g胶囊:0.1g注射:0.2g .

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