阿魏酸脂 阿魏酸的药化作用
八府堂养生1.中枢神经系统的作用
阿魏酸有镇静作用。
2.对心血管系统的影响
阿魏酸能增加冠脉血流量，保护缺血心肌。由于阿魏酸对α受体的阻断作用，它可以抑制主动脉平滑肌的收缩，对抗甲氯胺和去氧肾上腺素β-肾上腺素的升压作用。阿魏酸钠可改善心肌氧供需失衡。还具有抗血小板聚集作用。大鼠口服阿魏酸钠600mg/kg后2h，胶原诱导的血小板聚集和血小板TXA样物质活性均受到明显抑制，抑制率分别为46%和47%，但对动脉壁PgI2活性无明显影响。阿魏酸钠体外给药可拮抗血小板TXA2样物质活性，增强PGI 2活性。可见阿魏酸钠对TXA2/PgI2平衡的影响是多方面的。阿魏酸钠的抗血小板机制不同于环氧酶抑制剂阿司匹林。两者在动脉壁血栓素A2和前列环素增加剂上各有特点。大鼠实验结果表明，阿魏酸钠与小剂量阿司匹林合用可增强抗血小板作用。血小板聚集和释放的反应与血小板通过花生四烯酸代谢产生的内部过氧化物Pgg2、PgH2和血栓素A2有关。TXA2可以直接转化为TXB2，pgp不仅合成TXA2，还部分转化为丙二醛。MDA的生成量可以反映TXA2的生成量。比色法和荧光法测定血小板聚集中丙二醛含量。结果表明，阿魏酸钠对血小板聚集和释放的抑制作用可能与抑制血小板前列腺素代谢，即抑制血栓素A2的产生有关。
用放射性薄层法测定兔血小板中花生四烯酸的代谢产物血栓素B2、前列腺素E2和前列腺素F2a。用放射免疫法测定无血小板血栓素B2和主动脉6-酮基-前列腺素F1a。阿魏酸钠抑制14C-花生四烯酸向血栓素B2的转化，呈剂量-效应关系，IC50为0.762 mmol/L，SF在较高浓度下也抑制PgE2和PGE2的产生。通过放射免疫分析，SF抑制血小板血栓素B2和动脉壁6-酮-前列腺素LA的产生，对血栓素B2的作用更强。结果表明，SF能抑制兔血小板和动脉壁环氧酶的活性。阿魏酸钠抑制诱导的脂质过氧化，有利于保护生物膜的结构和功能。阿魏酸氨基醇酯在体外对ADP诱导的血小板聚集有抗凝作用，其作用强于阿魏酸。
将14只实验犬随机分为药物治疗组和对照组。开胸后分别结扎冠状动脉前降支第3、2、1支，最后结扎主干。A组缺血前10分钟静脉注射阿魏酸钠，B组注射生理盐水。两组均用利多卡因控制室性心律失常。结果缺血后，乙组大鼠的DP/DT-Max显著降低，而T值升高。再灌注90分钟后，各项指标均未恢复。缺血后，B组各项指标变化明显，但血流再通后恢复较快，接近缺血前水平。再灌注90分钟后与同期B组比较，差异非常显著。B组坏死心肌占左心室的29%，A组仅12%灌注30分钟。动作电位振幅和20%复极持续时间无明显变化，但90%复极时动作电位持续时间和有效不应期延长。在0.1毫克/毫升和0.2毫克/毫升的浓度下，药物可以延长复极50%时的动作电位持续时间。
3.对淋巴细胞的影响
阿魏酸能轻微激活小鼠脾淋巴细胞，促进腺淋巴细胞增殖。阿魏酸能明显促进ConA诱导的小鼠脾淋巴细胞DNA和蛋白质合成。促进DNA合成的最佳浓度分别为500毫克/毫升和120纳克/毫升。DNA合成高峰为48h；它还显著提高了白细胞介素-2的产量。
4.其他角色
阿魏酸具有一定的抗早孕作用。
已有多种方法证明阿魏酸是抗氧化剂，其苯环上的羟基是抗氧化活性基团。还能清除自由基，抑制氧化反应和自由基反应，与生物膜磷脂结合，保护膜脂免受自由基对组织的损伤，从而产生抗动脉粥样硬化作用。阿魏酸70mg/kg、140mg/kg ip抑制大鼠相同的被动皮肤过敏反应、肥大细胞颗粒和主动被动构音反应；140mg/kg抑制大鼠皮肤反向过敏反应，Forssmarv豚鼠皮肤血管炎:100mg/kg，200mg/kg抑制小鼠迟发型超敏反应:200mg/kg，400mg/kg ig提高小鼠单核巨噬细胞吞噬功能。结果表明，阿魏酸能抑制ⅰ型、ⅱ型、ⅲ型和ⅳ型过敏反应。
阿魏酸能抑制蓖麻油引起的小鼠腹泻，但不影响番泻叶引起的小鼠腹泻。80mg/kg阿魏酸抑制小鼠胃肠推进。认为抗炎作用可能是抗腹泻的主要机制，也与抑制胃肠推进有关。
阿魏酸具有抗炎作用。阿魏酸能显著抑制角叉菜胶、蛋清和甲醛引起的大鼠足跖肿胀，其抗炎作用在切除双侧肾上腺后仍存在。阿魏酸显著抑制大鼠棉球肉芽组织的增殖，减少炎症组织中PgE2的释放，也抑制角叉菜胶引起的炎症渗出，但不减少渗出液中白细胞的数量。此外，阿魏酸还能降低补体旁路的溶血活性。
阿魏酸对平滑肌有解痉作用。阿魏酸能增加肾血流量，对肾髓质有舒张前列腺素样作用。
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