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m受体拮抗剂 M胆碱受体拮抗剂有哪些类型及重点药物

导语:关于“M胆碱受体拮抗剂的种类和关键药物有哪些?”还有很多候选人还不清楚。为了帮助大家理解,本网站组织如下:1.m胆碱受体拮抗剂的类型包括茄科生物碱和全合成的m-胆碱受体拮抗剂。茄科生物碱提取自颠茄、曼陀罗、天仙子胺和山莨菪

关于“M胆碱受体拮抗剂的种类和关键药物有哪些?”还有很多候选人还不清楚。为了帮助大家理解,本网站组织如下:

1.m胆碱受体拮抗剂的类型

包括茄科生物碱和全合成的m-胆碱受体拮抗剂。

茄科生物碱提取自颠茄、曼陀罗、天仙子胺和山莨菪碱,包括阿托品、-东莨菪碱、山莨菪碱和樟柳碱。

2.茄科生物碱的构效关系

氧桥增加分子亲脂性和中枢作用。

羟基增强分子极性,削弱中心功能。

东莨菪碱有氧桥,中枢作用最强。

阿托品有无氧桥,无羟基,仅起兴奋呼吸中枢作用。

虽然樟柳碱有氧桥,但东莨菪碱α位有羟基,其中枢作用弱于阿托品。

山莨菪碱有6个羟基,其中心功能最弱。

3.胆碱受体拮抗剂的关键药物

硫酸阿托品

阿托品是-天仙子胺在提取过程中遇到酸或碱时发生的外消旋反应。

分子中含有酯键,在碱性条件下易水解,但在弱酸性和近中性条件下稳定,在pH 3.5 ~ 4.0时最稳定。

阿托品可缓解平滑肌痉挛,可用于治疗各种类型的内脏绞痛、麻醉前给药和散瞳;

可抑制腺体分泌,用于治疗盗汗;

具有抗心律失常和抗休克作用,临床用于治疗各种感染的中毒性休克和心动过缓;

也可用于抢救有机磷中毒。

哌仑西平

吡仁西平是M胆碱受体的选择性拮抗剂。

与其他经典抗胆碱能药物不同,治疗剂量选择性阻断黏膜上的M受体,控制胃酸分泌,但对胃肠道平滑肌、唾液腺分泌、心血管、瞳孔和泌尿功能影响不大。

因为很难通过血脑屏障,对中枢神经系统的副作用很小。

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