红霉素片的功效与作用 红霉素的作用与功效
红霉素碱,红霉素
本品为链霉菌产生的碱性抗生素,属于大环内酯类。本品为抑菌剂,但对高浓度的高敏感菌也有杀菌作用。该产物穿透细菌细胞膜,与供体位点附近的细菌核糖体50s亚基可逆结合,阻断转移的RNA与“P位点”的结合,阻断多肽链的自我接受。药物在肾、肺等组织中的浓度可以比出血药物高几倍;在皮肤组织、痰液、支气管分泌物中也有较高浓度。其在胸腔、腹水和脓液中的浓度可达到有效抑菌浓度。
本品口服生物利用度为30%~65%。表观分布体积为0.9L/kg,蛋白质结合率为70%~90%。半衰期约为1.42小时,无尿患者的半衰期可延长至4.8 ~ 6小时,游离红霉素在肝脏代谢,主要集中在肝脏,从胆汁中排出。口服剂量的2%~5%经肾小球滤过后随尿排出。尿巾浓度可达10~100μg/ml。此外,粪便中还含有一定量的药物。腹膜透析和血液透析不能有效清除该产品。
1.呼吸系统感染①溶血性链球菌、肺炎链球菌引起的急性扁桃体炎、猩红热、急性咽炎、鼻窦炎、肺炎②肺炎支原体肺炎、肺炎衣原体肺炎、沙眼衣原体引起的婴儿肺炎。③百日咳④可防治白喉和白喉携带者。
2.皮肤软组织感染①溶血性链球菌引起的蜂窝组织炎症。②气性坏疽。③炭疽。④破伤风。⑤红癣。
3.泌尿生殖系统感染①衣原体、支原体引起的泌尿生殖系统感染。②淋球菌感染。③早期梅毒。
4.其他①沙眼衣原体结膜炎和直肠感染。②空弯曲杆菌肠炎。
③厌氧菌引起的口腔感染。④放线菌病。⑤肠阿米巴病。⑥预防细菌性心内膜炎。
1.口服
常用剂量:每日30~50mg/kg,分两次服用,严重感染剂量可加倍。
肠内阿米巴:每日30 ~ 50毫克/公斤,分三次服用,共10~14天
风湿性心脏病患者链球菌感染复发的长期预防:推荐剂量为250mg,每天2次。
预防感染性心内膜炎:术前1小时口服20毫克/公斤,术后6小时再服10毫克/公斤
百日咳:推荐剂量为每天40~50mg/kg,分3次服用,每次5~10天。
2.每天静脉滴注30~50mg/kg,每天3~4次。
+碱性药物:可减少胃酸对红霉素的破坏,增强抗菌功效。
片剂、无机盐溶液、红霉素注射液禁止用氯化钠、氯化钾或其他无机盐溶液作为溶剂,以免沉淀。
酸性溶液:红霉素在酸性溶液中不稳定。液体的pH值越低,经过的时间越长,对红霉素效价的影响越大;在pH6~7时稳定,8 h后效价仅下降2%。
青霉素:与乳糖酸红霉素注射液合用时,溶液可能浑浊、沉淀或变色。这两种药物的抗菌效果是相互耐药的。青霉素必须联合使用时,应在红霉素前2~3h使用。氨苄西林与红霉素注射液配伍,室温下出现浑浊沉淀。
林可霉素:红霉素可降低其抗菌作用,两药共存部分交叉耐药,不宜合用或交替使用。
白霉素:与红霉素竞争结合位点,削弱抗菌功效,易引起细菌耐药性。
四环素:与红霉素注射液配伍后,溶液效价下降,有浑浊沉淀。两药合用可加重肝功能损害。
碳酸氢钠可降低胃酸,减少红霉素损伤,提高生物利用度和抗菌活性;但与红霉素肠溶片同时服用,红霉素会在胃中被破坏,药效下降。
丙磺舒:可延长红霉素在胃中的停留时间,降低疗效。
阿司匹林:可降低红霉素的抗菌作用,不宜两药合用。
卡马西平:红霉素可使其清除率降低20%。
地高辛:约10%使用红霉素的患者地高辛血药浓度翻倍,可能导致洋地黄中毒。
维生素B6:静脉注射联合红霉素可降低红霉素的效价。
华法林:当与红霉素联合使用时,少数患者可能会增强华法林作用并出血。
氯霉素:可与红霉素产生加性抗菌作用,但在某些感染中与红霉素合用可能有拮抗作用,可能加重肝损伤。氯霉素和红霉素必须相互结合两个半衰期以避免拮抗。
+氨基糖苷类抗生素:与红霉素有协同作用。
氨茶碱:红霉素可降低其清除率,使用时可发生氨茶碱中毒。
麦迪霉素,乙酰螺旋霉素:对红霉素有拮抗作用。
β受体阻滞剂:红霉素可使部分制剂血药浓度提高2倍,联合使用易引起不良反应。
维拉帕米:红霉素可作为延迟性胃排空空的运动药物;
维拉帕米可拮抗红霉素对胃肠平滑肌的收缩作用。
山莨菪碱注射液:红霉素静脉注射液中加入10毫克注射液,可防止红霉素的不良反应。
白喉抗毒素:与红霉素有协同作用。
糖皮质激素与红霉素有协同免疫抑制作用。
丙磺舒能降低红霉素的血药浓度。
环孢素:红霉素可使环孢素血药浓度升高,联合用药时应减少环孢素。
非洛地平:红霉素能抑制非洛地平的代谢,增加非洛地平的血药浓度。
+复合氨基酸:联合红霉素对胆石症患者的胆囊收缩功能有协同作用。为纠正胆囊引流空障碍,防止胆汁潴留,两药合用比单用更有效。
对本品及其他大环内酯类过敏。
1.胃肠道给药后可能出现腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、食欲不振等胃肠道症状,其发生率与剂量有关。
2.偶尔会出现疲劳、黄疸、肝功能异常等肝毒性。
3.过敏反应偶尔会引起药物发热、皮疹、嗜酸性粒细胞增多等。发病率为0.5%~1%。
4.少数心血管系统患者用药后偶有心律失常和心动过速。
1.可作为军团病和支原体肺炎的首选药物。
2.治疗溶血性链球菌感染时,本品应至少持续10天,以防止急性风湿热的发生。
.3.由于菌株对本品的敏感性存在一定差异,必要时应在服药前确定药物敏感性。
4.为了获得更高的血药浓度,本品应服用空腹部。口服时应整体吞服,以免引起药物被胃酸破坏。
5.本品为抑菌药物,应间隔一定时间服用,以保持体内药物浓度。
6.对青霉素过敏的先天性风湿热等获得性心脏瓣膜疾病患者,建议在进行牙科手术或上呼吸道手术时,使用红霉素预防细菌性心内膜炎。
7.过量使用本产品可能会导致腹部绞痛、恶心、呕吐、腹泻、可逆听力损失等。
8.用药过量治疗:①引流空胃,清除未吸收的药物。②必要时采用支持疗法。
9.肝肾不足者慎用。
片剂:100mg,125mg,250mg。肠溶片:125mg,250mg。注射:0.25克,0.3克
密封并储存在干燥的地方。
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