赛尼可 赛尼可药动学
家和养生导语：吸收:对正常体重和肥胖志愿者的研究表明，身体对奥利司他的吸收很少，口服后8小时无法测量奥利司他的完全血浆浓度。通常治疗剂量的奥利司他全身吸收极其有限，没有蓄积。血浆中只能偶尔检测到完全奥利司他，浓度很低。分布:由于奥利司他几乎不被吸收，难以确定其分布体积，无法检测全
吸收:对正常体重和肥胖志愿者的研究表明，身体对奥利司他的吸收很少，口服后8小时无法测量奥利司他的完全血浆浓度。通常治疗剂量的奥利司他全身吸收极其有限，没有蓄积。血浆中只能偶尔检测到完全奥利司他，浓度很低。分布:由于奥利司他几乎不被吸收，难以确定其分布体积，无法检测全身药代动力学。在体外，超过99%的奥利司他与血浆蛋白结合。奥利司他很少与红细胞结合。代谢:动物实验提示奥利司他代谢主要集中在胃肠道壁。对肥胖患者的研究表明，全身吸收的少数药物成分中有两种主要代谢产物，M1和M3占总血浆浓度的42%。M1和M3有一个开放的b-内酯环，具有非常弱的脂肪酶抑制活性。在治疗剂量下，M1和M3的抑制活性和血浆浓度很低，因此这两种代谢物没有药理学意义。清除:对正常体重和肥胖人群的研究表明，未被吸收的药物主要通过粪便排泄。剂量约97%从粪便中排出，其中83%为原奥利司他，奥利司他所有相关物质在肾脏的累积排泄量均小于2%。药物完全排出需要3-5天。正常体重和肥胖受试者的奥利司他代谢非常相似。奥利司他、M1和M3可以通过胆汁排泄。粪便中脂肪含量测定显示，给药后24-48小时出现药效，停药后48-72小时粪便中脂肪含量恢复到治疗前水平。
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