西乐葆副作用太大了 西乐葆的作用与功效、适应症

西乐葆，西乐葆

本品为非甾体抗炎药，可特异性抑制炎症因子诱导的COX-2的产生，导致炎症性前列腺素，特别是地诺前列酮的合成和聚集，引起局部炎症、水肿和疼痛。但本品可通过抑制COX-2来阻止炎症性前列腺素的产生，达到抗炎、镇痛、解热的作用。

体外和体内实验表明，本品与COX-1亲和力较弱，在治疗剂量下不影响COX-1激活的前列腺素的合成，因此不干扰组织特别是胃、肠、肾中与COX-1相关的正常生理过程。

本品口服吸收迅速、完全，口服后3小时左右达到血药浓度峰值。药物吸收后，广泛分布于全身各组织。血浆蛋白结合率约为97%。生物利用度约为99%。稳态分布的体积约为400L，主要由肝脏中的细胞色素P-4502C9代谢，其代谢产物与葡萄糖醛酸结合形成葡萄糖醛酸苷，随粪便排出。不到1%以其原始形式从尿液中排出。

消除半衰期为10~12h。反复服用无蓄积作用。血液透析不能有效清除药物。

1.用于急慢性骨关节炎和类风湿性关节炎。

2.用于手术及外伤后轻中度疼痛及软组织风湿。

3.用于延缓家族性腺瘤性息肉病的恶性转化。

成人口服:

骨关节炎:每日200mg，一次或两次。它还被用于临床研究，每天400毫克

类风湿性关节炎:每次100mg或200mg，每天2次。在临床研究中，每天使用800毫克

严重肾功能不全或肝功能不全的患者没有临床用药经验。

附件:国外不良反应参考

1.成人口服

强直性脊柱炎:

每次100毫克，每天两次。

家族性腺瘤性息肉病:每次400毫克，每天两次，随餐服用。

骨关节炎:推荐剂量为每日200mg，口服或每次100mg，每日2次。

急性疼痛:每天第一剂400mg，必要时加200mg，然后每次200mg，需要时一天两次。

类风湿性关节炎:建议剂量为100毫克或200毫克，每天两次。

2.肾功能不全时的剂量不建议用于进行性肾病患者。

3.肝功能不全的剂量轻度肝功能不全的患者建议使用推荐剂量的一半。对于严重肝功能不全的患者，建议不要使用本品。

4.老年患者的剂量通常不需要调整剂量。对于体重小于50kg的患者，建议以最低推荐剂量开始治疗。

+与扎鲁司特、氟康唑、氟伐他汀等CYP2C9抑制剂合用，可减缓代谢，增加血药浓度。氟康唑可使本品血药浓度提高1倍左右，但血药浓度峰值和半衰期无明显变化，两药合用时无需调整本品剂量。

结合锂剂，可增加血浆中锂的浓度，增加锂中毒的风险。

本品可抑制CYP2D6的活性，从而增加该酶代谢的β受体阻滞剂、抗抑郁药和抗精神病药的血药浓度。

与含铝、镁的抗酸剂合用，本品血药浓度峰值降低37%，曲线下面积降低10%。氢氧化镁可以减少本产品吸收10%左右。与血管紧张素转换酶抑制剂、袢利尿剂、噻嗪类利尿剂合用时，可降低后者的降压、利尿作用。

与阿司匹林和华法林合用，可增加出血风险。

格列本脲、酮康唑和甲氨蝶呤之间没有临床显著的相互作用。

药物和食物之间的相互作用:

土壤食物可以延缓这种产品的吸收。高脂饮食可使本品血药浓度峰值时间延迟1 ~ 2小时，但总吸收量可增加10%~20%

1.禁用①对本产品过敏的人。②对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏。③对磺胺类药物过敏者2。慎用①肾功能不全者。②高血压或心脏病患者。③胃肠道溃疡、出血、穿孔患者。④肝功能不全的患者。

3.药物对儿童的影响目前还缺乏对该产品在18岁以下患者中应用的临床研究。不适合18岁以下的患者。

4.药物对妊娠的影响动物实验表明，本品对分娩无不良影响。

目前没有孕妇使用该产品的信息。临床研究证实，本品可通过胎盘。建议孕妇权衡利弊。美国食品和药物管理局(FDA)根据妊娠安全性将该产品列为丙级。国外也有报道称，本品可能导致动脉导管过早闭合，建议妊娠晚期避免使用。

5.药物对泌乳的影响本品是否能被人乳分泌尚不清楚。动物实验表明，这种产物可以由乳汁分泌，乳汁中的浓度与血液中的浓度相近。

本品不适合哺乳期女性。

附件:国外不良反应参考

1.血液研究表明，药物治疗期间严重血栓栓塞性疾病的发生率为1.2%，也有血栓形成的报道。在推荐剂量下，本品不影响血小板计数、凝血酶原时间、部分凝血酶原时间或血小板聚集。

2.心血管系统临床研究表明，与服用安慰剂的患者相比，心血管疾病的风险增加。2.1%的患者可能有液体潴留和外周水肿。用药后心脏异常的患者也有尖端扭转型室性心动过速的病例。

3.中枢神经系统可能出现头痛、头晕、谵妄、精神障碍、定向障碍、幻听、幻视。

4.泌尿生殖系统①非甾体抗炎药可能导致依赖肾前列腺素维持肾血流的患者发生急性肾功能衰竭。研究数据表明，COX-2抑制剂也影响肾前列腺素。据报道，使用该产品会加重急性肾衰竭或慢性肾衰竭。②首次给药后，本品可暂时降低肾小球滤过率和有效肾血流量。③间质性肾炎病例报告。

5.胃肠道①可能有消化不良、腹泻、腹痛、胀气。消化不良和腹痛是停用该产品的最常见原因。②据报道，使用该产品会加重炎症性肠病。③使用本品后48小时内有80岁以上急性胰腺炎症状的病例报告。

6.上呼吸道感染和副鼻窦炎可能发生在呼吸系统

、咽炎、鼻炎等等。

7.治疗2个月后出现橙色幻觉病例，停药3天后症状消失。

8.与耐受剂量的非甾体抗炎药相比，每天使用两次，每次400毫克，皮肤不良反应的发生率较高。有急性发热性中性皮肤病、迟发性皮肤过敏反应、假性皮肤癣、史蒂文斯-约翰逊综合征、多形性红斑和弥漫性皮肤坏死和溶解等病例。

9.神经血管性水肿、发热等过敏反应。

1.用药时应观察与心血管系统相关的症状，根据症状评价患者的优劣。对于需要继续用药的，建议使用最低有效剂量。

2.根据国外资料，老年患者、充血性心力衰竭、肝功能不全、肾功能不全、使用利尿剂或其他肾毒性药物的患者是肾功能衰竭的高危人群。建议在治疗的前几周开始监测血清肌酐，并注意肾功能的变化。

3.没有用药过量的临床经验。在健康受试者单剂量口服1200mg或多剂量口服的研究中，未发现临床显著的不良反应。

胶囊:100mg200mg

避光密封保存。