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蜂毒 蜂毒药理作用

导语:蜂毒的主要成分是多肽,占蜂毒干重的70%~80%,包括蜂毒肽、蜂毒肽、MCD-肽、心脏肽、镇静肽、四肽、安多拉平、含组胺肽等。蜂毒肽它是蜂毒的主要成分和生物活性物质,占蜂毒干重的40%~50%。由26个氨基酸组成的多肽,分子量为2840。主要药理作用和作用机制:①蜂

蜂毒的主要成分是多肽,占蜂毒干重的70%~80%,包括蜂毒肽、蜂毒肽、MCD-肽、心脏肽、镇静肽、四肽、安多拉平、含组胺肽等。

蜂毒肽

它是蜂毒的主要成分和生物活性物质,占蜂毒干重的40%~50%。由26个氨基酸组成的多肽,分子量为2840。

主要药理作用和作用机制:

①蜂毒对神经系统有抑制作用:一是抑制中枢神经系统,表现为胆碱能神经的阻滞,导致半球皮质和皮质下广泛抑制;二是抑制自主神经系统交感神经节兴奋性传导,增强胃肠平滑肌的活性和兴奋性;第三,抑制周围神经冲动的传导,阻碍或延缓其传导速度。

②抗凝和纤溶作用:通过抑制凝血活酶和凝血酶原激活剂的产生及血小板聚集,可消除血栓前状态,可用于临床防治动脉粥样硬化和血栓形成。蜂毒肽通过破坏红细胞膜的通透性而发生直接溶血。

③降压、抗心律失常、改善脑血流量和心肌功能:蜂毒素可破坏肥大细胞和亚细胞结构,将组胺释放到血液中,从而降低外周阻力,降低血压。同时,蜂毒素释放的活性化合物作用于脑血管,通过扩张脑血管增加脑血流量,因此特别适用于高血压患者引起的脑循环障碍。此外,还能增加冠状动脉血流量,改善心肌供血,改善心功能,同时还能强烈刺激垂体-肾上腺系统,增加血浆皮质醇和尿液17-酮固醇的含量,表现出很强的抗心律失常作用。它还具有降低胆固醇的作用。

④抗炎和免疫调节:可直接抑制炎症和肿胀;刺激垂体-肾上腺系统,促进皮质激素释放,抗炎调节免疫功能,直接升高血浆皮质醇;抑制白细胞的迁移,限制炎症的局部反应。可用于治疗胶原组织疾病和免疫系统疾病。

⑤清除自由基,抗炎、抗衰老、抗突变、抗辐射。

⑥抗肿瘤作用:抑制肿瘤组织氧化磷酸化过程,抑制组织代谢,达到对肿瘤的抑制作用。

⑦参与痛阈的调整。

蜂毒肽

蜂毒中的另一种主要多肽占蜂毒干重的3%,由18种氨基酸组成,分子量为2035。它是蜂毒中最小的神经毒素肽,可以通过血脑屏障。

主要药理作用和作用机制:

对神经系统的作用:可阻断支配胃肠平滑肌神经的抑制性冲动的传递,使胃肠平滑肌兴奋并处于收缩状态;可作用于脊髓中间神经元、下行网状脊髓束和前庭脊髓束,或脑导水管周围的中央灰质,影响动作的有机协调。

②强心、抗心律失常作用:具有较强的β-肾上腺素能作用,扩大冠状面,增加心肌供血,明显增强心肌收缩力,加快心率,增强心脏泵血功能,可用于治疗心力衰竭;具有异丙肾上腺素样作用,维持时间比异丙肾上腺素长,能抗心律失常。

③增加毛细血管通透性,改善微循环。

④抗炎免疫调节:直接升高血浆皮质醇或刺激垂体-肾上腺系统,促进皮质激素分泌;血清素活性的抑制。

⑤肌营养不良细胞的营养修复:强直性肌肉中存在蜂毒素受体,蜂毒素与其受体结合可发挥治疗作用。可用于治疗强直性脊柱炎和多发性硬化症。

MCD肽

蜂毒中的第三大多肽,占蜂毒干重的2%~3%,由22个氨基酸组成,分子量为2593。

主要药理作用:

①低血压:促进肥大细胞脱颗粒,释放组胺,降低外周阻力,降低血压;释放组胺和5-羟色胺,参与炎症反应。

②抗炎和免疫调节作用:刺激垂体-肾上腺皮质系统,增加皮质类固醇的分泌,发挥抗炎和免疫调节作用;它可以通过降低毛细血管通透性,阻止白细胞迁移,抑制前列腺素E2合成,起到抗炎作用。MCD肽的抗炎作用是氢化可的松的100倍,是水杨酸钠的2倍。

③其他:抗心律失常,改善脑血流量和中枢神经系统活性。

心脏肽

它由11种氨基酸组成,分子量为1940,占蜂毒干重的0.7%。

主要药理作用:强心、抗心律失常作用:具有较强的β-肾上腺素能作用,扩大冠状面,增加心肌供血,明显增强心肌收缩力,加快心率,增强心脏泵血功能,可用于治疗心力衰竭;具有异丙肾上腺素样作用,维持时间比异丙肾上腺素长,能抗心律失常。

安度乐平

它由103个氨基酸组成,分子量为11092。

主要药理作用:是前列腺素E的拮抗剂,具有较强的抗炎镇痛活性。通过抑制微粒体环氧化酶抑制前列腺素的合成。抑制脑环氧合酶的效果是消炎痛的70倍。与脑内阿片受体结合,通过中枢神经系统发挥镇痛作用。

其他的

四肽:由20种氨基酸组成,约占蜂毒干重的1%。有神经活动。

镇静肽由24种氨基酸组成,占蜂毒干重的1%。其生物活性与蜂毒肽相似,具有镇静作用。

含组胺肽有两种分子结构。分别占蜂毒干重的0.6%~0.8%。这是人类首次从自然界获得含有组胺的多肽

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