二甲双胍 盐酸二甲双胍片药理作用

药物相互作用

1.与胰岛素合用时，降糖作用增强，应调整剂量。

2.本品可加强抗凝剂的抗凝作用，可引起出血倾向。

3.西咪替丁可增加本品的生物利用度，降低肾脏清除率，故应减少本品的剂量。

药理学和毒理学

本品为降糖药。本品可降低2型糖尿病患者腹部及餐后高血糖空，HbAlc可降低1%~2%。本品的降血糖机制可能是:1。增加周围组织对胰岛素的敏感性，增加胰岛素介导的葡萄糖利用；2.增加非胰岛素依赖组织的葡萄糖利用率，如脑、血细胞、肾髓质、肠和皮肤。3.抑制肝糖原异种生成和降低肝糖输出。4.肠壁细胞对葡萄糖摄取的抑制。5.抑制胆固醇的生物合成和储存，降低血液中甘油三酯和总胆固醇的水平。与胰岛素不同，本品无促进脂肪合成的作用，对正常人无明显降糖作用，单独用于二型糖尿病一般不会引起低血糖。

的药代动力学

二甲双胍主要经小肠吸收，吸收半衰期为0.9~2.6小时，生物利用度为50%~60%。口服二甲双胍两小时后，其血药浓度达到峰值，接近2μg/ml。二甲双胍在胃肠道壁的浓度较高，是血浆浓度的10~100倍。肾脏和肝脏中唾液的含量大约是血浆浓度的两倍。二甲双胍结构稳定，不与血浆蛋白结合，随尿液以原始形态排出体外，迅速被清除。血浆半衰期为1.7~4.5小时，12小时内清除90%。本品部分可由肾小管分泌，故肾清除率大于肾小球滤过率。由于本品主要由肾脏以原始形态排泄，在肾功能下降时可在体内大量蓄积，引起高乳酸血症或乳酸性酸中毒。