苯妥英钠注射液 苯妥英钠注射用苯妥英钠说明书

注射用苯妥英钠

英文名注射用苯妥英钠

拼音名称ZHUSHEYONG BENTUOYINGNA

抗癫痫药物

苯妥英钠

化学名称:5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐

分子式为C15H11N2NaO2氢氧化钠

分子量为274.25

100毫克250毫克

本品为白色粉末。

本品为抗癫痫药、抗心律失常药。治疗剂量不起到镇静催眠作用。1.动物实验表明，本品对超强电惊厥和惊厥的强直期有选择性拮抗作用，但对阵挛期无效或加重。因此，它对癫痫发作有很好的效果，但对缺席发作没有影响。其抗癫痫机制尚未阐明。一般认为，增加钠离子的流出量，减少钠离子的流入量，可以稳定神经细胞膜，提高兴奋阈值，减少病灶内高频放电的扩散。2.此外，本品还能缩短动作电位间期和有效不应期，抑制钙内流，降低心肌自主性，抑制交感神经中枢，抑制心房和心室异位节律点，增加心房颤动和心室颤动的阈值。3.它能稳定细胞膜，减少突触传递，但能抵抗神经痛和骨骼肌松弛。4.本品能抑制皮肤成纤维细胞合成和分泌胶原酶。还能加速维生素D代谢，引起淋巴结肿大，有抗叶酸作用，抑制造血系统，引起过敏反应，有酶诱导作用。静脉注射可以扩张外周血管。

肌肉注射吸收不完全，不规则，峰值剂量仅为口服的1/3。分布于细胞内液和细胞外液，可能比细胞外液多，表观分布体积为0.6L/kg。血浆蛋白结合率为88~92%，主要与白蛋白结合，脑组织中蛋白结合可能更高。主要在肝脏代谢，代谢产物无药理活性，其中以羟苯基锡为主。这种代谢存在遗传多态性和种族差异。有肠肝循环，主要由肾脏排泄，碱性尿排泄快。T1/2为7~42小时。对于长期服用苯妥英钠的患者，T1/2可达15~95小时甚至更长。使用一定剂量的药物后，肝脏代谢能力饱和。此时即使增加小剂量，血药浓度也会急剧非线性增加，对中毒有危险。有必要监测血药浓度。有效血药浓度为10 ~ 20毫克/升，每天300毫克，7~10天即可达到稳态浓度。当血药浓度超过20mg/L时，易产生毒性反应和眼球震颤；超过30毫克/升时，出现共济失调。当超过40毫克/升时，往往会产生严重的毒性作用..它可以通过胎盘分泌乳汁。

适用于治疗全身强直-孪生发作、复杂部分发作、单纯部分发作及癫痫持续状态。还可用于治疗三叉神经痛、隐性营养不良性大疱性表皮松解症、阵发性跳舞性手足徐动症、阵发性控制障碍、肌强直和过量三环类抗抑郁药引起的心脏传导障碍。本品也适用于洋地黄中毒引起的室性和室上性心律失常，但对其他原因引起的心律失常疗效不佳。

缓慢静脉注射5%葡萄糖注射液20 ~ 40毫升。成人抗惊厥药的常用剂量:150 ~ 250毫克，每分钟不超过50毫克。必要时30分钟后可静脉注射100~150mg，每日总量不超过500mg。儿童常用剂量:静脉注射5mg/kg或按体表面积250mg/m2，一次或两次。抗心律失常成人常用剂量:缓慢静脉注射100mg，持续2~3分钟，停止心律失常，根据需要每10~15分钟重复一次，直至心律失常停止或出现不良反应，总量不超过500mg。

本品副作用小，常见于儿童牙龈增生，发病率高，应加强口腔卫生和牙龈按摩。神经系统的不良反应与剂量有关。眩晕和头痛很常见。严重者可引起眼球震颤、共济失调、语言不清、意识模糊，调整或停止剂量后可消失。罕见的神经系统不良反应包括头晕、失眠、短暂性神经质、抽搐、舞蹈症、肌张力障碍、震颤、扑翼震颤等。可影响造血系统，引起粒细胞和血小板减少，少见的再生障碍性贫血，常见的巨细胞性贫血，可用叶酸和维生素B12防治；可引起过敏反应，常见的皮疹伴高热和罕见的严重皮肤反应，如剥脱性皮炎、糜烂性多形性红斑和系统性红斑狼疮。一旦出现症状，立即停药并采取相应措施。抑制抗利尿激素分泌；抑制胰岛素分泌增加血糖；有致癌的报道；儿童经常使用会加速维生素D的代谢，导致佝偻病或骨骼异常。

以下情况禁用:有乙内酰脲过敏史或阿斯伯格综合征者，有ⅱ-ⅲ度房室传导阻滞、窦房结阻滞、窦性心动过缓等心功能障碍者。

1。对乙内酰脲过敏的人也对这种产品过敏。2.酶诱导可干扰某些诊断，如地塞米松试验、甲状腺功能试验，增加血清碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶和血糖浓度。3.要经常检查血象、肝功能、血钙、口腔、脑电图、甲状腺功能，跟踪血药浓度，防止毒性反应；孕期每月测一次血药浓度，产后每周测一次血药浓度，确定是否需要调整剂量。4.本品因人而异，剂量应个体化。5.以下情况慎用:酒精，使本品血药浓度降低；贫血会增加严重感染的风险；心血管疾病；糖尿病可能会升高血糖；肝肾功能受损，改变这种药物的代谢和排泄；甲状腺功能异常的患者。

本品可通过胎盘，可能致畸。但认为癫痫控制不佳导致致畸风险大于用药风险，应予以权衡。使用本品控制癫痫发作的患者应在孕期继续服用，并保持有效血药浓度。交货后重新调整。分娩前一个月补充维生素K，分娩后立即给新生儿注射维生素K，减少出血风险。有关于新生儿致癌的报道。本品能分泌乳汁，一般建议服用苯妥英的妈妈避免母乳喂养。

由于分布量和消除半衰期随年龄增长而变化，应经常测定血药浓度。本品在新生儿或婴儿期的药代动力学比较特殊，临床上很难评价中毒症状，一般不先使用。学龄前儿童肝脏代谢旺盛，需要多次监测血药浓度，确定用药频率和剂量。

老年患者慢性低蛋白血症的发生率较高，联合用药较多。使用本品需谨慎，减少用量，每2~3分钟将静脉注射速度减慢至50mg，并经常监测血药浓度。

1。长期使用对乙酰氨基酚会增加肝脏中毒的风险，降低疗效。2.它是肝酶的诱导剂，当与皮质类固醇、洋地黄、口服避孕药、环孢菌素、雌激素、左旋多巴、奎尼丁、土霉素或三环类抗抑郁药一起使用时，可降低其作用。3.长期饮酒可降低本品浓度和疗效，但同时大量饮酒可增加血药浓度；与氯霉素、异烟肼、保泰松、磺胺类药物合用，可能降低本品代谢，增加血药浓度，增加本品毒性；当与抗凝剂联合使用时，抗凝效果开始增强，但持续应用后减弱。4.与降糖药或胰岛素合用时，由于本品可升血糖，需调整后两者的用量。5.长期使用多巴胺的患者在静脉注射本品时，可能会引起突然低血压和心率减慢。原则上，使用多巴胺的患者不应使用本产品。6.静脉注射本品联合利多卡因或普萘洛尔可增强心脏的抑制作用。7.本品与利多卡因或普萘洛尔合用，可增强心脏的抑制作用。8.虽然本品消耗体内叶酸，但增加叶酸会降低本品的浓度和效果。9.苯巴比妥或扑米酮对本品的影响差异较大，应经常监测血药浓度；丙戊酸与丙戊酸合用具有蛋白结合的竞争作用，应经常监测血药浓度，调整本品剂量。10.当与卡马西平合用时，后者的血药浓度下降。如果大量联合使用抗精神病药物或三环类抗抑郁药物，可能会发生癫痫，因此应调整本品的剂量。

可引起视物模糊或复视、笨拙或行走不稳、步态蹒跚、精神障碍、严重头晕或嗜睡、幻觉、恶心和语言不清。治疗:没有解药，只有对症治疗和支持治疗。给予吸氧、降压药和辅助呼吸，可进行血液透析。恢复后注意造血功能。