畅沛 FDA：辉瑞戒烟药畅沛或导致不良心血管事件高发
健康又养生根据FDA的最新消息，戒烟药物的激增可能会增加心血管事件的风险。吸烟本身就是心血管疾病的危险因素。常培还会导致心血管不良事件的高发。临床医生应该评估良好的风险收益比。
制药商辉瑞公司进行的一项荟萃分析显示，长培组的主要心血管不良事件发生率高于安慰剂对照组。FDA还指出，与安慰剂对照组相比，长培组的心血管不良事件发生率并不高，从研究中获得的数据表明，风险增加并不显著。
缬尼可兰的代谢率很低，92%作为原药经尿液排出，不低于10%作为代谢物排出。尿中少量代谢物包括缬尼可兰-N-氨基甲酰葡萄糖醛酸苷和羟基缬尼可兰。体循环中与valNiklan有关的物质91%为原型药物。体循环中的少数代谢产物包括缬氨酰-N-氨基甲酰葡萄糖醛酸苷和N-转葡糖基缬氨酰。
在肾功能正常的老年患者中，伐尼克兰的药代动力学参数与年轻成年受试者相似。青少年患者:22名12-17岁的青少年，分别给予0.5毫克和1毫克伐尼克兰。伐尼克兰的药代动力学参数与两剂之间的剂量基本成正比。用药物时间曲线下面积评价Val Niklan的全身暴露和肾脏清除率，结果与成人相当。与成人相比，青少年的Cmax增加了30%，消除半衰期缩短。
体外研究表明，伐尼克兰不抑制细胞色素P450。抑制实验检测到的P450酶包括1A2、2A6、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6、2E1和3A4/5。研究还表明，在体外切割人肝细胞中的尼可兰不会诱导细胞色素P4501A2和3A4的活性。因此，对于细胞色素P450酶代谢的化合物，valNiklan不太可能改变其药代动力学参数。
发生频率相近的不良反应排列如下:感染:罕见支气管炎、鼻咽炎、鼻窦炎、真菌感染、病毒感染。代谢和营养异常:常见食欲增加；厌食、厌食、烦渴少见。
精神障碍:梦异常、失眠常见；很少恐慌，思维迟钝，思维异常，情绪不稳定。
神经系统异常:非常常见的头痛；常见嗜睡、头晕、味觉障碍；震颤、共济失调、构音障碍、肌张力亢进、躁动、心境恶劣、感觉减退、低血糖、发作性睡病、性欲增加和性欲降低是罕见的。
心脏异常:罕见的房颤和心悸。眼睛异常:罕见的黑斑、巩膜变色、眼睛疼痛、瞳孔散大、畏光、近视和流泪。耳朵和迷路异常:罕见耳鸣。
呼吸系统、胸部、纵隔异常:呼吸困难、咳嗽、声音嘶哑、咽痛、咽喉刺激、呼吸充血、鼻窦充血、后鼻滴漏、流涕、打鼾少见。
胃肠道异常:非常常见的恶心；常见呕吐、便秘、腹泻、腹胀、胃部不适、消化不良、胀气、口干；少见呕血、便血、胃炎、胃食管反流病、腹痛、排便习惯改变、大便异常、嗳气、溃疡性口腔炎、牙龈疼痛、舌苔厚腻。
皮肤及皮下组织异常:全身皮疹、红斑、瘙痒、痤疮、多汗、盗汗少见。肌肉骨骼和结缔组织异常:关节僵硬、肌肉痉挛、胸壁疼痛和肋软骨炎很少见。
肾脏和泌尿系统异常:罕见糖尿病、夜尿症和多尿症。生殖系统和乳房异常:罕见月经过多、阴道分泌物和性功能障碍。
全身异常、给药部位异常:常见疲劳；胸部不适、胸痛、发热、寒战、虚弱、昼夜睡眠障碍、全身不适和囊肿很少见。
客观检查:血压升高、心电图ST段压低、心电图T波振幅降低、心率增快、肝功能检查异常、血小板计数减少、体重增加、精液异常、C反应蛋白升高、血钙下降少见。
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