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替吉奥胶囊 替吉奥胶囊的药理作用

导语:S-1胶囊1.抗肿瘤作用本品可抑制吉田氏肉瘤、AH-130腹水肝癌、佐藤氏肺癌、S-180肉瘤、Lewis肺癌、Colon26等多种皮下移植性肿瘤的增殖,对人胃癌、结直肠癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌、肾癌有抑制作用。此外,本品

S-1胶囊

1.抗肿瘤作用本品可抑制吉田氏肉瘤、AH-130腹水肝癌、佐藤氏肺癌、S-180肉瘤、Lewis肺癌、Colon26等多种皮下移植性肿瘤的增殖,对人胃癌、结直肠癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌、肾癌有抑制作用。此外,本品还能延长Lewis肺癌肺转移模型和L5178Y肝转移模型的存活时间,抑制人胃癌和结直肠癌细胞移植模型的肿瘤增殖。

2.作用机制本品是由替加氟、吉米帕明和奥替拉西钾组成的复方制剂。口服后,替加氟在体内缓慢转化为5-FU,发挥抗肿瘤作用。Gemma嘧啶主要分布于肝脏,对5-FU分解代谢酶DPD具有选择性拮抗作用,从而提高转化为5-FU的替加氟浓度,进而使肿瘤中5-FU磷酸化代谢产物5-FUMP持续高浓度,从而增强抗肿瘤效果。口服奥替拉西钾对分布于消化道的乳清酸磷酸核糖转移酶具有选择性拮抗作用,从而选择性抑制5-FU转化为5-FUMP。由于上述作用,该产品口服后抗肿瘤效果增强,但消化道毒性降低。毒理学研究:急性毒性试验表明,小鼠LD50值为441-551毫克/千克,比格犬为53毫克/千克。长期毒性试验表明,给SD大鼠和Beagle犬口服13-52周后,毒性的主要靶器官为骨髓造血干细胞。

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