更生霉素 哪些抗生素可用于抗肿瘤治疗

抗肿瘤抗生素始于19世纪40年代。到目前为止，已经筛选出多种具有抗肿瘤作用且治疗肿瘤有效的抗生素。妇科恶性肿瘤的治疗也不例外。常用的抗生素和抗肿瘤药物有:

1.阿霉素

该药直接抑制DNA和RNA的合成，停止细胞分裂，对各期增殖细胞均有杀伤作用，尤其是早期S期和M期，对G1期和G2期细胞有延缓作用，但对S1期和晚期S期细胞不敏感。

2.表柔比星

它是多柔比星的异构体，抑制DNA和RNA的合成，在增殖周期的各个阶段作用于细胞，其毒性反应明显低于多柔比星。

3.吡柔比星

其主要功能是直接嵌入DNA双链之间和/或抑制DNA聚合酶，抑制DNA复制和转录，使细胞停止在G2期。该药抗肿瘤谱广，其心脏毒性、胃肠道反应、口腔炎、脱发等毒副作用明显轻于其他蒽环类药物，疗效与表柔比星相同。

4.更生霉素

主要作用是阻碍RNA聚合酶的功能，抑制RNA合成，抑制细胞生长。它在增殖周期的每个阶段作用于细胞，在G1期的前半段对细胞最敏感。配合放疗可提高疗效。

5.争光霉素

它是一种碱性多肽化合物，含有A1、A2、B3、B1等13种成分。，具有广泛的抗肿瘤谱。其主要功能是抑制胸苷渗入DNA，阻止RNA复制，干扰细胞分裂增殖，作用于S期、G1期、M期细胞，从而增强放疗敏感性。

6.平阳霉素

以博莱霉素A2为主要成分，药理作用显著抑制DNA合成。对RNA和蛋白质影响不大，与DNA链结合使其断裂。其抗癌作用与博莱霉素相同，在癌组织中浓度较高，但对造血系统和免疫功能无明显损害。

7.丝裂霉素

其抗癌作用与烷化剂相似。在体内被酶还原为双功能烷化剂。与DNA交联使其解聚，阻止DNA复制并抑制细胞分裂，在每个增殖周期中作用于细胞。它对G1细胞最敏感，具有广泛的抗肿瘤谱。

8.米托蒽醌

蒽醌类抗肿瘤药物，结构类似阿霉素。抗肿瘤作用是将DNA包埋并交联，导致单链和双链断裂，抑制RNA聚合酶，阻止DNA和RNA的合成。对心脏毒性低，在增殖周期和不增殖周期作用于细胞，对S期最敏感。

阿霉素对大多数女性癌症有效，如上皮性卵巢癌、宫颈癌、子宫内膜癌和子宫肉瘤，但多用于治疗上皮性卵巢癌。厄庇墨透斯主要用于卵巢癌，吉西他滨主要用于治疗滋养细胞肿瘤和卵巢生殖细胞肿瘤，疗效良好。博莱霉素和平阳霉素适用于治疗各种卵巢生殖细胞肿瘤、宫颈、外阴和阴道鳞状细胞癌。丝裂霉素可有效治疗癌性胸腹水、宫颈癌和绒毛膜癌。米托蒽醌对治疗卵巢癌有效。常与其他抗肿瘤药物合用，目前多用于二线化疗。

1.阿霉素

10毫克/注射液，50毫克/注射液，用无菌水稀释。

用法:40 ~ 60 mg/m2，每3周静脉滴注一次；20 ~ 30 mg/m2每周1次，连续静脉滴注3天，间隔3周重复。

副作用和注意事项:

骨髓抑制:白细胞减少、血小板减少和贫血，普通粒细胞和淋巴细胞减少。

心脏毒性:6% ~ 30%的患者有短暂的心电图改变，表现为室上性心动过速、室性早搏和ST段改变，一般不影响用药。心肌疾病的发病率约为10%，可引起心肌疾病和急性心力衰竭。用量大于400mg/m2时较为常见。如果心电图显示持续性室上性心动过速、低P波、ST段压低、心律失常、房性或室性早搏，或继发弥漫性心肌疾病和充血性心力衰竭，应立即停药。

胃肠道反应:恶心呕吐少见，口腔黏膜红斑、溃疡、食管炎、胃炎等。

所有患者均有不同程度的脱发。

使用过抑制细胞增殖药物或放疗后骨髓抑制者近期不宜使用阿霉素。

肝功能受损的患者慎用或禁用。

药液浓度不宜过高，否则可能引起静脉炎，应防止药液溢出血管，以免引起局部组织坏死。

2.表柔比星

10毫克/次注射，50毫克/次注射。

用法:静脉注射或静脉滴注，每次75 ~ 90mg/m2，每3周1次或每次40 ~ 50mg/m2，间隔3周重复，总剂量900 ~ 1000mg/m2。

不良反应及注意事项:与阿霉素相同。心脏毒性较阿霉素轻，但过量也会引起心力衰竭，70%的患者表现为脱发。

3.吡柔比星

注射液，10毫克/片~ 20毫克/片，溶于注射用水或5%克10毫升。

用法:每次25 ~ 40 mg/m2，静脉注射，重复3 ~ 4周。

副作用和注意事项:

骨髓抑制:白细胞减少和血小板减少，贫血，有时有出血倾向。应注意观察血象，及时减量或停药。

心脏毒性:毒性小于阿霉素，以心动过速、心脏异常、心电图异常甚至心力衰竭为特征。心衰多见于使用过蒽环类药物的患者，应慎用或密切观察，及时停药。

胃肠道反应:恶心、呕吐、食欲不振，有时腹泻等。，一般比较温和。

肝毒性:肝功能异常。

脱发和皮肤色素沉着轻微。

肾毒性、肾功能异常等。

神经毒性表现为头晕、头痛和麻木。

过敏反应:表现为皮疹、发热、心悸、哮喘等。

心功能异常、有心脏病史、肝肾功能障碍、骨髓功能障碍等患者。、怀孕和对该药物过敏者禁止服用。老年患者慎用。

4.更生霉素

200μg/注射，500μg/注射。

用法:

每次6 ~ 8 μ g/kg，静脉滴注4 ~ 8小时，每日1次，连续10天为一疗程，间隔2周重复。

动脉灌注:200 ~ 400 μ g，每日1次，10天为1个疗程。

副作用和注意事项:

总剂量不应超过200 ~ 350毫克/平方米。骨髓抑制轻微，有时可引起肺损伤，如肺纤维化引起的间质性肺炎。

5.争光霉素

注射，5毫克/支，10毫克/支，30毫克/支。

用法:

皮下或肌肉注射:15 ~ 30毫克溶于生理盐水2 ~ 3毫升，皮下或肌肉注射。

静脉注射:将15 ~ 30毫克溶于生理盐水或注射用水15 ~ 30毫升，缓慢注射。由于静脉注射引起肺纤维化的发生率高于其他方式，所以一直很少使用，静脉注射可以明显减轻肺纤维化。

动态注射:剂量与静态注射相同。

腹腔注射:注射前腹腔注射生理盐水1000ml，将30mg博莱霉素溶于20ml生理盐水中，注入腹腔。成人剂量小于300mg/m2，65岁以上的患者如果总剂量大于150mg，可能会发生肺纤维化。

局部应用:将5毫克药物溶于生理盐水中制成2毫克/毫升溶液，注入肿瘤病灶，或用5% ~ 10%软膏涂抹于局部肿瘤，每日3 ~ 4次。

副作用和注意事项:

过敏反应:畏寒发热，皮肤瘙痒红斑，严重者伴高热甚至过敏性休克。

皮肤反应:色素沉着、脱发、皮肤严重脱屑、硬化、四肢发黑或硬结、手指和脚趾疼痛。

肺炎样症状和肺纤维化，如诊断和治疗不及时，后果严重，危及生命。服药期间，建议定期进行肺部X线检查和肺功能测量，尽早发现病变，及时停药。

肝肾功能受损，膀胱纤维化，精神和胃肠道症状。

6.平阳霉素

注射，每支5毫克，每支10毫克。

用法:与博莱霉素相同，总剂量不应超过360mg或300mg/m2。

副作用和注意事项:

过敏反应:体温可高达40℃，与剂量无关。反复注药后可能发生过敏性休克，多见于第二疗程用药，也有停药后迟发性突发性过敏性休克的病例，甚至有个别死亡报告。

皮肤反应:皮肤角质化、皮疹、色素沉着、肢体麻木、口腔粘膜炎和结膜炎。

肺纤维化:多见于40岁以上有原发性肺部病变或同时接受胸部放疗的患者，以及药物剂量>300mg的患者。

肺功能明显受损或对博莱霉素过敏者禁用。

7.丝裂霉素

注射，2毫克/片，8毫克/片。

副作用和注意事项:

剂量限制的骨髓毒性:白细胞和血小板减少。给药20g/m2后，白细胞最低点平均下降3.5周，持续1 ~ 2周，血小板最低点平均下降4周，持续2 ~ 3周。大多数患者在8周内康复。存在累积毒性，骨髓抑制在未来病程中更为显著和持久，严重者可出现贫血或出血。

胃肠道反应:表现为恶心、呕吐、腹泻、口腔炎等。，但程度较轻。

局部反应:静脉注射可引起静脉炎，胸腔注射可引起化学性胸膜炎，膀胱灌注可引起化学性膀胱炎和血尿。

其他可能有肝功能损害、药疹、脱发等。，通常较轻。

8.米托蒽醌

10毫克/次注射，20毫克/次注射。

用法:静脉滴注，10 ~ 14 mg/m2或4 ~ 12 mg/m2，每日1次，30分钟后，连续5天，溶于生理盐水或5%葡萄糖溶液100ml，30分钟后。

副作用和注意事项:

少数人出现骨髓抑制、恶心、呕吐、口腔粘膜炎和腹泻。

心脏毒性小于阿霉素，心衰主要发生在使用过阿霉素的患者。

肝肾功能损害轻。

脱发、疲劳和头痛都是轻微的。

药液从血管中漏出，引起严重的皮下组织坏死。