氨苄西林氯唑西林 注射用氨苄西林钠氯唑西林钠 简介

名字

注射用氨苄西林钠和氯唑西林钠

本品为复方制剂，其成分为氨苄西林钠和氯唑西林钠。

性格；角色；字母

本品为白色或近白色粉末或结晶性粉末。

药理学和毒理学

本品中的氨苄西林钠为广谱半合成青霉素，氯唑西林钠为耐酸耐酶半合成青霉素。本品具有氨苄西林钠和氯唑西林钠的特点。对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有广谱杀灭作用，对耐青霉素金黄色葡萄球菌有效。两者的结合可以加强彼此的功能，弥补各自独立应用的不足。

氨苄西林对溶血性链球菌、肺炎链球菌和产青霉素的葡萄球菌有较强的抗菌作用，与青霉素相似或稍逊。氨苄青霉素对绿色链球菌也有很好的抗菌效果，对肠球菌和李斯特菌的效果优于青霉素。氨苄西林钠对白喉棒状杆菌、炭疽杆菌、放线菌、流感嗜血杆菌、百日咳博德特氏菌和奈瑟菌有抗菌活性，部分奇异变形杆菌、大肠杆菌、沙门氏菌和志贺菌对本品敏感。耐甲氧西林葡萄球菌无效。氨苄青霉素通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥杀菌作用。

氯唑西林具有耐酸、耐青霉素的特点，对革兰氏阳性球菌和奈瑟氏球菌具有抗菌活性。其对葡萄球菌产酶菌株的抗菌活性强于苯唑西林，但对青霉素敏感的葡萄球菌和各种链球菌的抗菌活性弱于青霉素，对耐甲氧西林葡萄球菌无效。

的药代动力学

肌肉注射氨苄西林钠0.5 g，血药浓度在0.5 ~ 1h达到高峰，Cmax约为12mg/L，6小时血药浓度为0.5mg/L。静脉注射0.5g后15分钟和4小时血药浓度分别为17mg/L和0.6mg/L，按体重肌肉注射氨苄西林钠10mg/kg和25mg/kg后1小时血药浓度分别达到峰值20mg/L和60mg/L。孕妇血药浓度明显低于非孕妇。氨苄青霉素在体内分布良好。细菌性脑膜炎患者根据体重每天静脉注射150mg/kg。前三天脑脊液中氨苄西林浓度可达2.9mg/L，随炎症减轻后逐渐降低。正常脑脊液仅含少量氨苄西林。氨苄青霉素可通过胎盘屏障，在羊水中达到一定浓度。肺部感染患者支气管分泌物的浓度是同期血药浓度的1/50。这种产品在胸腔积液、房水、关节腔积液和牛奶中含量相当高。伤寒带菌者胆汁中的平均浓度是血液中的3倍以上，最高可达17.8倍。氨苄青霉素血清蛋白结合率为20%。半衰期为1 ~ 1.5小时，新生儿半衰期为1.7 ~ 4小时，肾功能不全者可延长至7 ~ 20小时。肌肉注射和静脉注射后24小时尿中排出的氨苄西林钠分别为剂量的50%和70%，少量氨苄西林钠在肝脏代谢失活或经胆汁排出。氨苄西林可以通过血液透析去除，但不能通过腹膜透析去除。

肌肉注射0.5g氯唑西林钠可在0.5h内达到约15mg/L的峰值血药浓度..静脉注射氯唑西林0.75克，持续3小时，输液结束后即刻和3小时后血药浓度分别为15毫克/升和0.6毫克/升。本品的血清蛋白结合率为95%，可渗入急性骨髓炎患者的骨组织、脓液及关节腔积液，在胸腔积液中浓度较高。也可以通过胎盘进入胎儿体内，但很难通过正常的血脑脊液屏障。氯唑西林的半衰期为0.5 ~ 1.1小时，主要通过肾小球滤过和肾小管分泌从尿液中排出。静脉输注氨苄西林后，约62%从尿液排出，约6%从胆汁排出，少量在肝脏代谢。

氨苄西林钠和氯唑西林钠在体内分布广泛，在主要脏器中可达到有效治疗浓度。胆汁中的浓度比血液中的浓度高几倍，穿透脑膜的能力低。然而，当脑膜发炎时，大脑可以达到有效的治疗浓度。