伊维菌素 伊维菌素

1.伊维菌素的药理学

药效学

由于吸虫和绦虫不使用GABA作为递质，且缺乏谷氨酸控制的Cl通道，这些药物对它们无效。乙酰胆碱是哺乳动物的外周神经递质。GABA虽然分布于中枢神经系统，但由于不易穿透血脑屏障，对其影响不大，所以使用安全。

这类药物影响寄生虫繁殖的机制尚不清楚，但可以减少蜱的产卵，使反刍动物的卵异常，使丝状线虫不育。

药物代谢动力学

伊维菌素的药代动力学因品种、剂型和给药途径不同而有显著差异。以血浆半衰期为例，虽然静脉注射300μg/kg牛、羊t1/2差异不大，但羊血浆浓度较低是由于表观分布体积大于牛。伊维菌素在狗体内排泄迅速。猪的半衰期长达4天。

用美国特制商业制剂在牛皮下注射，由于局部注射吸收缓慢，半衰期延长，血药在0.48小时达到峰值，根据临床驱虫效果观察，药效可持续2周。绵羊口服后半衰期为3 ~ 5天，24小时后达到血药峰值。

犬口服后，血药浓度在2 ~ 4小时内达到峰值。口服猪血药的峰值到达时间比皮下注射快，但皮下注射的生物利用度比口服高得多

生物利用度仅为注射液的41%。

给马口服两种不同配方的伊维菌素，出现了血药峰值时间。

水基微胶囊制剂比糊剂快得多，生物利用度也高。。

伊维菌素吸收后广泛分布于全身组织，最高浓度见于肝脏和脂肪组织。伊维菌素通常

在肝脏被氧化成代谢物。

伊维菌素在5 ~ 6天内90%以上通过粪便排出，只有0.5% ~ 2%通过尿液排出。

2.伊维菌素的用途

伊维菌素广泛用于牛、羊、马和猪的胃肠线虫、肺线虫和寄生节肢动物，狗的肠道线虫，耳螨、疥疮、心虫和微丝蚴，家禽的胃肠线虫和外寄生虫。

牛羊伊维菌素口服或皮下给药剂量为0.2毫克/千克，对绵羊维也纳血矛线虫、奥斯特线虫、库伯线虫、赤眼蜂、广州管圆线虫、鞘翅目、食道线虫、网尾线虫和夏伯特线虫成虫和4期幼虫的驱虫率为97% ~ 100%。上述剂量对节肢动物也有效，如蝇蛆(牛皮蝇、屋尘螨、羊疯蝇)、螨虫、虱子等。伊维菌素对嚼虱、羊蜱和苍蝇的效果较差。

伊维菌素对粪便中滋生的蜱和苍蝇也非常有效。虽然药物不能立即杀死或肢解蜱，但它们可以影响蜱

摄食、蜕皮和产卵，从而降低繁殖能力。皮下注射0.2毫克/千克或每天喂低浓度

上述现象在治疗后5天的蜱中最为明显。0.2mg/kg剂量的皮下注射对粪便中滋生的苍蝇也有一定的控制作用。9天后，家蝇幼虫和粪便中的家蝇不能发育成成虫。5天后，由于蛹的畸形和成虫成熟的阻碍，苍蝇的繁殖大大减少。血蝇4周后情况类似。

马口服0.2毫克/千克伊维菌素对下列大小圆线虫的成虫和第4期幼虫高效。如蛔虫、蛔虫、蛲虫、胃虫、小肠线虫、肺线虫。对于三种处于迁徙期或胃滞留期的马胃蝇蛆，盘尾丝虫的微丝蚴引起皮肤损伤和胃线虫的第三期幼虫，虽然剂量为0。2mg/kg一次为限，最好的方案是一个月后再按上述剂量用药。

特别显著的是，伊维菌素推荐剂量对治疗由线虫早期和第4期幼虫及移行期引起的肠系膜动脉损伤的有效率约为99%。通常给药2天后症状明显缓解，28天左右损伤症状全部消失。

猪肌肉注射0.3mg/kg伊维菌素具有广谱驱虫活性。如猪蛔虫、红蛔虫、郎样蛔虫、猪毛头线虫、食道线虫、后蛔虫、齿冠尾线虫和未成熟线虫。以上方法对猪血虱和猪疥疮也有很好的防治效果。

犬猫在国外有防治犬丝虫病的特殊剂型(按6 ~ 12 μ g/kg剂量)，国内可采用口服50μg/kg治疗丝虫病。临床试验证明，大剂量伊维菌素对犬体内多种寄生虫有效。比如狗的钩虫50μg/kg，巴西的钩虫和欧洲的钩虫，狗的鞭虫100μg/kg，犬弓首线虫成虫和第四代幼虫200μg/kg的皮下注射，都有很好的驱避效果。皮下注射的有效率仅为69%，口服的有效率为95%。该产品一次性皮下注射，可用于治疗寄生在狗肺部的嗜气毛细线虫和奥斯勒氏线虫

具有很好的驱逐效果。口服或皮下注射200μg/kg，两周后重复使用，对肠道粪蛔虫有效率95% ~ 100%。

伊维菌素对狗和猫的一些节肢动物感染也有效。犬猫皮下注射，剂量200μg/kg，连续两周

使用一次即可消除耳螨、疥螨、狗肺蛰螨的感染。按300μg/kg用量，分两次使用

对姬螨的感染也很有效。犬蠕形螨病的最佳治疗方法为600μg/kg皮下注射，间隔7天，连续5次。

家禽对鸡蛔虫、闭合性毛细线虫等家禽线虫和膝螨等寄生在家禽身上的节肢动物具有高效性。，口服或皮下注射，剂量为200 ~ 300 μ g/kg。但本品对鸡线虫没有影响。

感染驯鹿牛皮蛆虫的驯鹿可根据牛的数量进行皮下注射。

3.伊维菌素的药代动力学

伊维菌素的药代动力学因品种、剂型和给药途径不同而有显著差异。以血浆半衰期为例，虽然静脉注射300μg/kg牛、羊t1/2差异不大，但羊血浆浓度较低是由于表观分布体积大于牛。伊维菌素在狗体内排泄迅速。猪的半衰期长达4天。

用美国特制商业制剂在牛皮下注射，由于局部注射吸收缓慢，半衰期延长，血药在0.48小时达到峰值，根据临床驱虫效果观察，药效可持续2周。绵羊口服后半衰期为3 ~ 5天，24小时后达到血药峰值。

犬口服后，血药浓度在2 ~ 4小时内达到峰值。猪血药口服比皮下注射的峰值到达时间快，但皮下注射的生物利用度远高于口服，口服的生物利用度仅为注射的41%。

将两种不同剂型的伊维菌素口服给马时，出现了血药峰值时间，不仅水基微胶囊制剂比糊剂快得多，而且生物利用度高。。伊维菌素吸收后广泛分布于全身组织，最高浓度见于肝脏和脂肪组织。伊维菌素通常在肝脏中被氧化成代谢物。伊维菌素在5 ~ 6天内90%以上通过粪便排出，只有0.5% ~ 2%通过尿液排出。

4.伊维菌素和阿维菌素的区别

1.伊维菌素是一种广谱、高效、低毒的新型抗生素抗寄生虫药，对体内外寄生虫，尤其是线虫和节肢动物具有良好的杀灭效果。但对绦虫、吸虫、原生动物无效。大环内酯类抗寄生物药物对线虫和节肢动物的杀伤作用在于增加抑制递质γ-氨基丁酸(1230∶GABA)的释放，开启谷氨酸控制的氯离子通道，增强神经膜对Cl的通透性，从而阻断神经信号的传递，最终导致神经麻痹，使肌肉细胞失去收缩性，导致昆虫体死亡。

2.阿维菌素是一种广泛用于农业或动物的杀虫剂和杀螨剂。阿维菌素

B1a和阿维菌素B1b混合，其中B1a不小于90%，B1b不大于5%。

3.阿维菌素和伊维菌素是两个完全不同的东西。阿维菌素是一种16元大环内酯类化合物，伊维菌素是一种半合成的大环内酯类多组分抗生素，阿维菌素用作杀虫剂，伊维菌素广泛用于牛、羊、马和猪的胃肠道线虫、肺线虫和寄生节肢动物、狗的肠道线虫、耳螨、疥疮、心虫和微丝蚴以及家禽。

5、伊维菌素的作用

本品为阿维菌素衍生物，属于口服半合成广谱抗寄生虫药。该产品在不同的生命周期中对大多数线虫都有影响。对盘尾丝虫的微丝蚴有效，但对成人无效。仅在肠道内对粪蛔虫也有效。

本品具有选择性抑制作用，通过与无脊椎动物的神经细胞和肌肉细胞中的氯离子通道高亲和力结合，导致细胞膜氯离子渗透性增加，神经细胞或肌肉细胞超极化，寄生虫瘫痪或死亡。该产品还可以与其他配体阀门的氯离子通道相互作用。这种产物的选择性是因为有些哺乳动物没有谷氨酸盐-氯离子通道，而阿维菌素对哺乳动物配体-氯离子通道的亲和力只有很低。本品不能穿透人体血脑屏障。盘尾丝虫病、蛔虫病和钩虫、蛔虫、鞭虫和蛲虫感染。